Revista de tecnología microbiana y bioquímica

Abstracto

Mecanismo de acción del complejo de yodo molecular con ligandos bioorgánicos, halogenuros de magnesio y litio sobre una cepa de tuberculosis humana con resistencia a múltiples fármacos

Ilin A, Kerimzhanova B y Yuldasheva G

Se discutieron los resultados de una investigación sobre los efectos antibacterianos de un fármaco que contiene yodo recientemente sintetizado (FS-1) contra la cepa sensible a fármacos Mycobacterium tuberculosis H37Rv y un aislado de M. tuberculosis MS-115 con un fenotipo de resistencia a múltiples fármacos. Los resultados obtenidos de los estudios microbiológicos confirmaron una actividad bactericida de FS-1 contra cepas sensibles y resistentes a múltiples fármacos de M. tuberculosis en las concentraciones de 8,2 μg/mL a 2,7 μg/mL durante todo el período de investigación (42 h). La espectrofotometría ha demostrado que FS-1 provoca cambios en la permeabilidad de la membrana celular de las micobacterias. También penetra a través de la membrana citoplasmática y causa la lisis de las células (esferoplastos) parcialmente desprovistas de la pared celular. El mecanismo de acción antibacteriana se estudió utilizando la técnica del modelado molecular. En particular, el método de densidad potencial DFT/CAM-B3LYP ha demostrado que el centro activo de FS-1, que contiene iones de magnesio, destruye el complejo catalítico activo de la ARN polimerasa dependiente de ADN (RNAP) y puede interrumpir de esta manera la transcripción del ARN bacteriano. El centro activo de FS-1 se convierte en el centro de un nuevo complejo nucleoproteico, que une tanto el ADN bacteriano como el ion Mg ²⁺ (COO ^- ) ³ dentro del complejo catalítico de la ARN polimerasa. Se violan las condiciones responsables de los procesos vitales en la célula bacteriana. Como resultado, se observa una lisis celular.