Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Sistema de administración de fármacos bioadhesivo flotante de trihidrato de amoxicilina para la erradicación de Helicobacter pylori: preparación, evaluación in vitro y ex vivo

Narendar Dudhipala, Arjun Narala, Karthik Yadav Janga y Ramesh Bomma

El objetivo de la presente investigación fue formular y evaluar comprimidos bioadhesivos flotantes de trihidrato de amoxicilina (ATFBT), para proporcionar una acción local en el tratamiento de Helicobacter pylori (H. pylori) al prolongar el tiempo de residencia gástrica. Los FBT se prepararon mediante el método de compresión directa utilizando hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC K4M) / quitosano (CH), carbopol (CP974P) / ácido polimetacrílico (PMA) como agente retardante de liberación / bioadhesivo respectivamente, bicarbonato de sodio (NaHCO3) como formador de gas. Los comprimidos preparados se evaluaron en cuanto a sus características físicas, como contenido de fármaco, flotabilidad in vitro, índice de hinchamiento, liberación del fármaco y estabilidad. Además, la fuerza bioadhesiva (BS) se determinó utilizando mucosa gástrica porcina. Los estudios de DSC indican la compatibilidad del fármaco y los excipientes utilizados en la formulación. El tiempo de retardo de flotación, el tiempo de flotación total, la fuerza bioadhesiva y el índice de hinchamiento de la formulación optimizada (F7) fueron 32 ± 2,7 s, más de 12 h, 1,86 ± 0,14 N y más de 3,5 respectivamente. También se encontró que la formulación (F7) era físicamente estable cuando se almacenaba a 40 ºC / 75 % de HR durante 3 meses. Los perfiles de liberación del fármaco de todas las formulaciones se ajustaron a varios modelos cinéticos. La formulación optimizada siguió el modelo de Peppas (r2 > 0,99) con un mecanismo de difusión no fickiano (n = 0,625). A partir de los resultados, se desarrolló una tableta bioadhesiva flotante de matriz que incorpora una sustancia activa insoluble como el trihidrato de amoxicilina para la erradicación exitosa de H. pylori.