Lichun Sun y David H Coy
Se ha descubierto que el tradicional fármaco anticonvulsivo ácido valproico (VPA) participa en la supresión de la progresión del cáncer, al tiempo que modula diversas vías de señalización asociadas al cáncer. En particular, el VPA actúa como inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) o como activador de la señalización Notch en la supresión del crecimiento tumoral. El VPA es menos tóxico y, por sí mismo, tiene efectos antitumorales limitados. Por lo tanto, el VPA se ha utilizado como adyuvante en combinación con una variedad de otros agentes anticancerígenos para muchos tipos de cáncer. Estas estrategias de combinación muestran posibles aplicaciones en los tratamientos contra el cáncer. En particular, el VPA podría regular al alza ciertos receptores acoplados a proteína G (GPCR) en algunas células cancerosas. Algunos de estos GPCR se expresan en gran medida de forma natural en muchas células cancerosas y estas características se han aplicado a nuevas terapias combinadas mejoradas con VPA y conjugados de péptido-fármaco citotóxico dirigidos a receptores específicos.