Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de dos formulaciones diferentes de valaciclovir en comprimidos recubiertos de dos concentraciones diferentes (500 mg y 1000 mg) en voluntarios adultos mexicanos sanos

Eduardo Hernández, Iván Alvarado, Sara Castillo, Ericka López-Bojórquez, Sofía del Castillo-García, Clara Espinosa-Martínez, Victoria Burke-Fraga y Mario González-de la Parra

El valaciclovir es un profármaco del aciclovir. En México, está indicado para el tratamiento de infecciones por herpes zóster y herpes simple. Los objetivos de estos 2 estudios fueron comparar la biodisponibilidad y determinar la bioequivalencia de 2 formulaciones de prueba que contenían 500 mg y 1000 mg de valaciclovir oral. Se realizaron dos estudios separados, de dosis única, abiertos, aleatorizados, de 2 períodos y cruzados. Para cada estudio se inscribió un conjunto diferente de 26 sujetos de ambos sexos, con un período de lavado de 7 días. En ambos estudios, las formulaciones del estudio se administraron después de un ayuno nocturno de 10 horas. Para el análisis farmacocinético, se extrajeron muestras de sangre al inicio, 0,25, 0,50, 0,75, 1, 1,25, 1,50, 1,75, 2, 3, 4, 6, 8, 12 y 24 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas de aciclovir se determinaron mediante HPLC acoplada a un detector de fluorescencia. Las formulaciones de prueba y de referencia se consideraron bioequivalentes si el IC del 90 % para las proporciones de prueba/referencia de media geométrica se encontraban dentro de un rango predeterminado del 80 % al 125 %. En el estudio con valaciclovir 500 mg, el IC del 90 % fue del 95,24 % al 115,33 % para Cmax _, del 96,20 % al 103,55 % para AUC _0-t y del 97,12 % al 104,34 % para AUC _0-∞ . En el estudio con valaciclovir 1000 mg, el IC del 90 % fue del 86,22 % al 100,87 % para Cmax _, del 89,11 % al 98,50 % para AUC _0-t y del 89,00 % al 98,34 % para AUC _0-∞ . En ambos estudios, una dosis única de la formulación de prueba cumplió con los requisitos reglamentarios para asumir la bioequivalencia, en función de la velocidad y el grado de absorción.