Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de dos formulaciones de gránulos orales de una dosis única de 4 mg de gránulos orales de montelukast: una comparación cruzada aleatoria de dos períodos en voluntarios adultos mexicanos sanos

Gabriel Mendoza-Tamayo, Alejandra Rosete-Reyes, Jessica González-Bañuelos, Ericka López-Bojórquez, Victoria Burke-Fraga y Mario González-de la Parra

El montelukast es un antagonista de los receptores de leucotrienos. En México, los gránulos orales a la dosis de 4 mg están indicados para niños de 6 meses a 5 años de edad para el tratamiento del asma y/o rinitis alérgica. El objetivo de este estudio fue comparar la biodisponibilidad y determinar la bioequivalencia de una formulación de prueba (gránulos orales) que contiene 4 mg de montelukast, con su correspondiente formulación de fármaco de referencia, y generar datos sobre la biodisponibilidad oral de este fármaco en la población mexicana. Este estudio de dosis única, secuencia aleatorizada, simple ciego, cruzado de dos períodos en condiciones de ayuno se realizó en un total de 26 sujetos adultos mexicanos sanos de ambos sexos, con un período de lavado de siete días. Las formulaciones del estudio se administraron después de un ayuno nocturno de 10 horas. Para el análisis farmacocinético, se extrajeron muestras de sangre a las 0 (línea de base), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas de montelukast se determinaron utilizando HPLC acoplado a un detector de espectrometría de masas (MS/MS). Las formulaciones de prueba y de referencia se consideraron bioequivalentes si los IC del 90% para las relaciones de prueba/referencia de media geométrica estaban dentro de un rango predeterminado del 80% al 125%. Los IC del 90% para la Cmax, AUC0–t y AUC0–∞ de montelukast fueron del 97,57% al 109,35%, del 101,81% al 108,92% y del 101,55% al ​​109,96%, respectivamente. En este estudio, una dosis única de la formulación de prueba cumplió con los requisitos reglamentarios para asumir la bioequivalencia, según la velocidad y el grado de absorción.