Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Evaluación de la bioequivalencia de dos formulaciones de comprimidos de lamotrigina en voluntarios sanos

Adriana Ruiz, Fanny Cuesta, Sergio Parra, Blanca Montoya, Margarita Restrepo, Lina Peña, Gloria Holguín y Rosendo Archbold

La lamotrigina es una feniltriazina utilizada en el tratamiento de la epilepsia y el trastorno bipolar tipo I. El propósito de este estudio fue comparar la biodisponibilidad en voluntarios colombianos sanos de dos marcas de tabletas de lamotrigina de 100 mg: una nueva formulación genérica (producto de prueba) desarrollada por Humax Pharmaceuticals SA (Medellín, Col) y LAMICTAL® (producto de referencia) de Glaxo Operations UK Ltd (Ware, Reino Unido). Se realizó un estudio cruzado de dos períodos, dos secuencias, aleatorizado, de dosis única, con un período de lavado de seis semanas. Se obtuvieron muestras de sangre de 0 a 144 horas después de la dosificación y se determinaron los niveles plasmáticos de lamotrigina mediante un método de cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC) validado. Los intervalos de confianza (IC) del 90% para las razones de las medias de ln AUC0-∞ y ln Cmax entre las formulaciones de referencia y de prueba se construyeron bajo la regla 80/125 para el límite de bioequivalencia. Se incluyeron catorce sujetos en el estudio, pero solo doce completaron ambos períodos de tratamiento. Los parámetros farmacocinéticos estimados de lamotrigina para las formulaciones de referencia y de prueba fueron Cmax 2,314 ± 0,414 µg/mL, 2,226 ± 0,355 µg/mL; AUC0-120 70,148 ± 10,824 µg.h/mL, 69,277 ± 13,432 µg.h/mL, y para AUC0-∞ fueron 78,524 ± 16,000 µg.h/mL, 77,532 ± 15,255 µg.h/mL, respectivamente. Los IC del 90% para la relación transformada ln (prueba/referencia) de AUC0-∞ y Cmax fueron 88,97 a 110,65 y 87,77 a 106,37, respectivamente.

Conclusiones: En este estudio de dosis única se encontró que los productos de prueba y de referencia de tabletas de lamotrigina 100 mg cumplieron con los criterios regulatorios de equivalencia con respecto a la velocidad y extensión de absorción de acuerdo con las guías del Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA) y la FDA.