Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Bioequivalencia de dos formulaciones de diclofenaco sódico de liberación prolongada en voluntarios sanos: un estudio aleatorizado, cruzado y doble ciego

González-Delgado CA, Padrón-Yaquis AS, Jiménez-Rodríguez D, Cazanave-Guarnaluce D, Alejo-Cisneros PL, Festary-Casanovas T, Barrios-Sarmiento M, Díaz-Machado A, Pérez-Rodríguez S, Martín-Trujillo A, Barrero-Viera L y García-García I

Antecedentes: La implementación de programas de desarrollo de medicamentos genéricos constituye un componente básico de la política sanitaria mundial. El objetivo de este trabajo es determinar la existencia de bioequivalencia entre dos formulaciones de diclofenaco sódico de liberación prolongada en voluntarios sanos.

Métodos: Se realizó un ensayo clínico fase I, aleatorizado, cruzado, doble ciego, donde se compararon la farmacocinética en plasma y la seguridad biológica de Voltaren Retard® (formulación de referencia) y una formulación genérica de diclofenaco sódico cubano de liberación prolongada. El período de muestreo fue de 24 horas, con un tiempo de lavado de 15 días entre cada uno. Todos los sujetos recibieron, por vía oral, una dosis única de 100 mg (un comprimido) de la formulación correspondiente en cada período.

Resultados: Se incluyeron 36 voluntarios, la mitad mujeres, con una edad media de 33 años. El 56% eran de piel blanca. La cuantificación de diclofenaco sódico en plasma por HPLC demostró una alta similitud entre formulaciones. Los valores medios de los parámetros farmacocinéticos fueron: AUC24 (4924 vs. 4928 ng.h/mL), AUCinf (5046 vs. 5054 ng.h/mL), Cmax (1047 vs. 1042 μg/mL), t1/2 2,25 vs. 2,25 h), la mediana de Tmax fue de 2 horas para ambas formulaciones. Las preparaciones podrían considerarse bioequivalentes según el análisis ANOVA y el IC del 90%. No se detectaron efectos de formulación, período, secuenciales ni residuales. Los eventos adversos fueron leves, bien tolerados y de baja frecuencia de aparición. Los eventos más frecuentes fueron hipertensión, cefalea y aumento de los valores de transaminasas y urea, registrados en menos del 10% de los sujetos.

Conclusión: La formulación cubana de diclofenaco sódico de liberación prolongada fue bioequivalente con la formulación comercial de referencia Voltaren Retard®.