Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio de bioequivalencia de dos formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de 10 mg de montelukast: estudio aleatorizado, de dosis única, abierto, de dos períodos y cruzado

Enrique Muñoz, Daniel Horacio Ocampo, Edgar Emilio Espinal y Natalia Yépes

tabletas en veinticuatro voluntarios sanos. El producto de prueba fue Montelukast* fabricado por Tecnoquímicas SA (Jamundí – Colombia) y el producto de referencia fue Singulair® (Montelukast) fabricado por Merck Sharp & Dohme Ltd. (Northumberland – Reino Unido). Se utilizó un diseño cruzado 2 x 2 de dosis única, con dos tratamientos, dos periodos, dos secuencias y con un periodo de lavado de una semana. Las muestras de sangre se recolectaron de 0, 5 a 24 horas después de la dosificación. La determinación de Montelukast en plasma se realizó mediante un método bioanalítico previamente validado de cromatografía líquida de alta resolución con detector de fluorescencia (HPLC-FLD). A través de las curvas de concentración de Montelukast versus tiempo medidas en el plasma de los voluntarios, se determinaron los parámetros farmacocinéticos y la bioequivalencia para ambos productos. Los parámetros farmacocinéticos determinados en este estudio tanto para el producto de referencia como para el de prueba fueron Cmax 440,6 ± 227,4 ng/ml, 460,5 ± 170,9 ng/ml, AUC0→∞ 3196,5 ± 1546,8 ng/h.ml, 3284,9 ± 1270,0 ng/h.ml y AUC0→24 3162,5 ± 1537,6 ng/h.ml, 3251,6 ± 1221,8 ng/h.ml respectivamente. En el caso del montelukast, con un intervalo de confianza del 90%, la relación de la transformación logarítmica del producto de prueba/producto de referencia para el AUC0→∞ fue de 94,5 a 110,9 y la relación del producto de prueba/producto de referencia para la Cmax fue de 89,0 a 110,4. Estos intervalos se encuentran dentro del rango de bioequivalencia establecido y, por lo tanto, se determinó que la formulación de prueba es intercambiable o bioequivalente a la de referencia.