Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio comparativo de biodisponibilidad de dos formulaciones de comprimidos recubiertos de 81 mg de ácido acetilsalicílico en voluntarios sanos en ayunas

Dolores RC, Antunes NJ, Moreno R, Di Vaio P, Magli E y De Nucci G

Introducción: El ácido acetilsalicílico en dosis bajas se utiliza como agente antitrombótico y las formulaciones con cubierta entérica se utilizan ampliamente para minimizar los efectos secundarios gastrointestinales.

Objetivo: Comparar la biodisponibilidad de dos formulaciones de ácido acetilsalicílico (Ecasil-81®, comprimido recubierto de 81 mg) en voluntarios sanos en ayunas.

Métodos: Se reclutaron voluntarios sanos (n=16) para un estudio farmacocinético cruzado, aleatorizado, abierto y monocéntrico, con un período de lavado de siete días entre los tratamientos. Recibieron una dosis oral única de 81 mg de una formulación de prueba (nueva formulación) o una formulación de referencia estándar de ácido acetilsalicílico (Ecasil-81®) después de aproximadamente 8 h de ayuno. Se recogieron muestras de sangre durante un período de 36 h. La concentración plasmática de ácido salicílico se evaluó mediante cromatografía líquida de alto rendimiento acoplada a espectrometría de masas en tándem (HPLC-MS/MS). El análisis farmacocinético no compartimental se realizó utilizando el programa WinNonlin.

Resultados: La concentración plasmática máxima (Cmax) de ácido salicílico fue de 5433 y 5719 ng/mL, alcanzada en 3,66 y 4,02 h (tmax) para la formulación de prueba y de referencia, respectivamente. El intervalo de confianza del 90% de las razones de las medias geométricas de Cmax y área bajo la curva de la concentración plasmática hasta la última concentración observada (AUC0-última) se situó dentro del intervalo 80-125%.

Conclusión: La nueva formulación de ácido acetilsalicílico tiene una biodisponibilidad equivalente a la formulación de referencia en cuanto a velocidad y grado de absorción.