Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio comparativo del potencial de liberación sostenida de un galactomanano de semilla de Senna tora recién aislado con polímeros disponibles comercialmente

Harshal A Pawar y Lalitha KG

El objetivo del presente trabajo de investigación fue estudiar el comportamiento y el potencial de liberación sostenida de los galactomananos solos, en combinación con goma xantana y su comparación con un polímero hidrófilo semisintético disponible comercialmente. Se prepararon comprimidos de matriz de liberación sostenida de losartán potásico una vez al día utilizando galactomanano aislado de semilla de Senna tora, otras gomas que contienen galactomananos disponibles comercialmente (goma guar y goma de algarroba) solos y en combinación con goma xantana. Se estudió la influencia de diferentes concentraciones y la naturaleza del polímero. Los comprimidos se prepararon mediante el método de granulación húmeda y se evaluaron en cuanto a características físicas como dureza, variación de peso, friabilidad y contenido de fármaco. El perfil de liberación de fármaco in vitro de los comprimidos de matriz preparados utilizando gomas que contienen galactomanano se comparó con el de los comprimidos de matriz preparados utilizando un polímero semisintético disponible comercialmente y ampliamente utilizado (Methocel K 100 M) al mismo nivel de concentración. Se encontró que todos los caracteres físicos del comprimido fabricado estaban dentro de límites aceptables. La interacción fármaco-excipiente se evaluó mediante calorimetría diferencial de barrido y FTIR. No hubo interacción con excipientes de fármacos. Los galactomananos aislados de las semillas de Senna tora mostraron un mejor potencial de liberación sostenida en comparación con otros galactomananos utilizados en el estudio cuando se usaron solos. Los comprimidos preparados utilizando una combinación de goma guar y goma xantana (F11) con una relación fármaco-polímero de 1:4 exhibieron un mayor índice de hinchamiento y un mejor potencial de liberación sostenida que otros galactomananos en combinación con goma xantana. Por lo tanto, el lote F11 se consideró como una formulación optimizada. La formulación F11 no mostró cambios en la apariencia física y el perfil de disolución tras el almacenamiento a 40 °C/75 % de humedad relativa durante seis meses. En comparación con los comprimidos convencionales, la liberación de losartán potásico de estos comprimidos de matriz fue prolongada, lo que permitió lograr una terapia eficaz con una dosis baja del fármaco, para reducir la frecuencia de la medicación. La formulación F11 se encontró estable en condiciones aceleradas de 40 ± 5 °C/75 % de HR durante un período de 6 meses. Se encontró que los parámetros farmacocinéticos Cmax, Tmax y AUC de los comprimidos de liberación sostenida desarrollados mejoraron con una diferencia significativa en comparación con los comprimidos de liberación inmediata convencionales.