Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Comparación de la biodisponibilidad sistémica y pulmonar de fluticasona propionato HFA pMDI 250 mcg por pulsación con y sin dispositivo espaciador en voluntarios sanos

Garg M, Naidu R, Birhade A, Iyer K, Jadhav R, Rebello J, Morde N y Brashier B

El propionato de fluticasona (FP) es un corticosteroide tópico activo que muestra poca o ninguna actividad sistémica después de la administración oral y está indicado para el tratamiento profiláctico del asma de todas las severidades. El objetivo de estos estudios fue evaluar la exposición sistémica y el depósito pulmonar de dos formulaciones de hidrofluoroalcano (HFA) de propionato de fluticasona con y sin un dispositivo espaciador en voluntarios sanos. El estudio 1 fue un diseño de réplica cruzada, aleatorizado, de dosis única, con enmascaramiento de laboratorio, de 2 secuencias, 4 períodos, sin espaciador volumétrico en 32 voluntarios sanos en ayunas. El estudio 2 fue un diseño cruzado, aleatorizado, de dosis única, con enmascaramiento de laboratorio, de 2 secuencias, 2 períodos, con espaciador volumétrico en 28 voluntarios sanos en ayunas. Se incluyó un período de lavado de 14 días en ambos estudios. Se recogieron muestras de sangre hasta 36 h después de la dosis para el perfil farmacocinético. Las evaluaciones de seguridad incluyeron la evaluación de los signos vitales, los parámetros de laboratorio clínico y el seguimiento de los eventos adversos. Se utilizó un método LC-MS/MS validado para medir las concentraciones plasmáticas de fluticasona propionato. El IC del 90% de la diferencia entre la prueba (T) y la referencia (R) para fluticasona propionato fue de 97,46-112,34 y de 98,55-113,06 para Cmax y AUC0-t respectivamente en el estudio 1. El IC del 90% de la diferencia entre la prueba y la referencia para fluticasona propionato fue de 88,13-104,88 y de 96,21-111,22 para Cmax y AUC0-t respectivamente en el estudio 2. El IC del 90% (T/R) para fluticasona propionato tanto para Cmax como para AUC0-t estuvo dentro de los límites de bioequivalencia del 80-125% en ambos estudios. Por lo tanto, se concluyó que las formulaciones de prueba y de referencia de fluticasona propionato HFA pMDI 250 mcg por pulsación son equivalentes en la exposición sistémica y el depósito pulmonar con y sin un dispositivo espaciador.