Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Efecto de la α-mangostina sobre la biodisponibilidad transdérmica mejorada de la gartanina a través de transportadores de eflujo

Rukthong P, Sereesongsang N, Kulsirirat T, Nimprayoon B y Sathirakul K

El mangostán (Garcinia mangostana L) es un árbol perenne tropical que crece en el sudeste asiático y se ha utilizado como tratamiento de medicina tradicional para heridas e infecciones de la piel. El extracto crudo de pericarpio puede aislarse en cincuenta compuestos de xantona, α-, β y γ-mangostinas, gartanina, etc. Este estudio tuvo como objetivo caracterizar y comparar el transporte transdérmico de α-mangostina y gartanina cuando se usan solas y se administran conjuntamente en células de queratinocitos epidérmicos humanos, neonatos (células HEKn). Las concentraciones de los compuestos se determinaron por LC-MS/MS. En la dirección de absorción, no se pudo detectar gartanina durante las 8 horas completas. Además, el coeficiente de permeabilidad aparente en la dirección secretora (Papp, BA) fue significativamente mayor que el de la dirección de absorción (Papp, AB), pero no se encontró en α-mangostina. Los resultados mostraron que después de incubar las células HEKn con rotenona, la Papp, AB de la gartanina aumentó significativamente. En contraste, la Papp, AB de la α-mangostina con y sin rotenona no varió. Para la mezcla de gartanina y α-mangostina, la α-mangostina tuvo un efecto inhibidor similar a la rotenona sobre la captación y secreción de gartanina. Estos resultados indicaron que el efecto del transportador de eflujo de la gartanina podría ser inhibido por la α-mangostina y la permeabilidad de la gartanina en la dirección de absorción se logró con la coadministración de α-mangostina a alta concentración. Se postula que la α-mangostina puede actuar como un potenciador natural para mejorar la biodisponibilidad de la gartanina. El efecto sinérgico de la coexistencia de los compuestos en el extracto natural puede ser importante para la terapia.