Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de la desvenlafaxina en sujetos sanos

Alice I. Nichols, Lyette S. Richards, Jessica Behrle, Joel A. Posener y Jeffrey Paul

El inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina desvenlafaxina tiene una farmacocinética lineal y proporcional a la dosis de 25 a 900 mg. En este estudio de dosis única, abierto, aleatorizado, de 4 períodos, 4 secuencias, cruzado y con internación, se evaluó el efecto de la dieta sobre la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de la desvenlafaxina en voluntarios sanos (N=33). La desvenlafaxina 200 mg se administró después de un ayuno nocturno o después de un desayuno con bajo, medio o alto contenido de grasas. Se obtuvieron muestras de sangre durante 72 horas. Los parámetros farmacocinéticos se compararon en las distintas condiciones de dosificación mediante un análisis de varianza. La mediana del tiempo hasta la concentración máxima de desvenlafaxina fue de aproximadamente 6 horas en condiciones de ayuno y se retrasó aproximadamente de 2 a 4 horas cuando se administró con alimentos. La dieta no afectó a los valores aparentes de depuración de la dosis oral ni a la semivida de eliminación de la fase terminal. A excepción de la concentración plasmática máxima en condiciones de alto contenido graso, tanto la concentración plasmática máxima como el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo cumplieron con los criterios de la prueba de bioequivalencia en cada condición dietética, en comparación con un ayuno nocturno (intervalo de confianza del 90 % dentro de límites del 80 % al 125 %). El pequeño aumento en la concentración plasmática máxima en condiciones de alto contenido graso no fue clínicamente relevante. La desvenlafaxina fue bien tolerada en ayunas y con alimentos. Estos resultados sugieren que la farmacocinética no debería ser un factor a tener en cuenta al considerar si se administra desvenlafaxina con o sin alimentos.