Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Efecto del agente superdesintegrante y de los osmógenos en el sistema de administración de fármacos dirigidos al colon cargado con metronidazol

Jain CP y Abhishek Kumar Jain

El sistema de administración de fármacos en sitios específicos, principalmente dirigido al colon, se utiliza principalmente para el tratamiento de enfermedades del colon y proporciona la administración local del fármaco para el tratamiento de enfermedades del colon como la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn) y el cáncer de colon, donde es necesario alcanzar una alta concentración del fármaco. El sistema dirigido al colon en sitios específicos que contiene metronidazol utiliza varios polímeros biodegradables naturales, es decir, goma guar, goma xantana, carragenina y pectina solos o en combinación como material de recubrimiento. Las películas poliméricas se caracterizaron por su apariencia física, influencia de los agentes desintegrantes en la absorción de agua, dureza y tiempo de desintegración y liberación in vitro. Los estudios de disolución in vitro mostraron que los comprimidos que contienen metronidazol recubiertos con una mezcla polimérica que contiene goma guar, goma xantana y carragenina en etanol: agua 50:50 disolvente liberaron el fármaco en condiciones gastrointestinales simuladas, principalmente en el entorno del colon. La liberación del fármaco se redujo drásticamente; El valor del coeficiente de regresión r2 y el tiempo de retardo T de las formulaciones variaron debido a la presencia de agentes desintegrantes y osmógenos. Los resultados indicaron que la naturaleza del transporte del fármaco de las formulaciones recubiertas mostró una liberación de tipo supercase-II. El análisis estadístico de los datos de liberación indicó que el patrón de liberación de metronidazol se ve afectado significativamente por la naturaleza del polisacárido utilizado para el recubrimiento y la composición del recubrimiento. La presencia de un agente superdesintegrante/osmótico dentro del núcleo formó sistemas de administración de fármacos controlados por tiempo que podrían facilitar la administración del fármaco en diferentes segmentos del tracto gastrointestinal [TGI] dependiendo del peso del recubrimiento y del tipo de estos agentes. El resultado concluyó que las formulaciones que contienen agente superdesintegrante (24 mg) mostraron un mejor sistema de administración de fármacos para el colon.