Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Aumento de la biodisponibilidad del fenofibrato con alfa tocoferol y fosfolípidos como solubilizantes

TK Indira, PK Lakshmi, J Balasubramaniam y YV Rajesh

El propósito de este estudio fue investigar el efecto de diferentes solubilizantes, a saber, alfa tocoferol, fosfatidilcolina de soja 70, Phospholipon 80H y Phospholipon 90H sobre la biodisponibilidad de pellets de fenofibrato de liberación sostenida utilizando un recubrimiento de lecho fluido aplicando el diseño de Taguchi para optimizar el tipo y la concentración de solubilizante en cuatro niveles, a saber, 0,5 %, 1 %, 1,5 % y 2 %. Los pellets se prepararon cargando el fenofibrato mezclado con otros excipientes sobre los pellets de azúcar del núcleo con la ayuda de la solución aglutinante. Las ejecuciones experimentales de Taguchi con alfa tocoferol al 1 % y Phospholipon 90H al 2 % (prueba) mostraron diferencias significativas en el comportamiento de disolución in vitro del fármaco en comparación con el fármaco puro. Se evaluó la farmacocinética del fármaco puro y de la prueba en ratas Wistar macho sanas y se encontró que el t1/2 se redujo significativamente (4,36 y 4,02 horas) mientras que el AUC0-t (32,14 ± 6,38 μg h/ml, 36,94 ± 6,2 μgh/ml), Cmax (8,7 ± 2,31 μg/ml, 9,8 ± 2,2 μg/ml) mejoraron notablemente en comparación con el fármaco puro con t1/2 (7,339314 ± 3,1 horas), AUC0-t (11,89 ± 8,13 μg h/ml) y Cmax (5,137 ± 3,37 μg/ml). El grado de exposición plasmática media del fenofibrato fue 2,7 y 3,1 veces mayor en los animales tratados con la prueba. Los resultados del análisis de varianza revelaron que el tipo y la concentración de solubilizante son cruciales para mejorar el perfil de disolución in vitro. Por lo tanto, el uso de solubilizantes puede ser una forma prometedora de mejorar la biodisponibilidad oral del fenofibrato.