Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

FTIR, disolución y actividad antiviral de cocristales de nevirapina

Samsodien H*, Bapoo M, Doms Tl, Harneker Z, Louw AS, Scheepers IC, Sonday AB y Geldenhuys B

El estudio utiliza la espectroscopia de infrarrojos por transformada de Fourier (FTIR) para identificar cinco cocristales de nevirapina (NV), determina el perfil de disolución de los cocristales y la actividad antiviral en comparación con la NV pura. La microscopía de platino caliente midió la pureza e integridad de cada cocristal. El análisis FTIR se utilizó para identificar los cocristales y hacer recomendaciones sobre el uso futuro de la técnica para identificar los cocristales de NV. Los estudios de disolución de los cocristales de NV preparados con ácido maleico, ácido salicílico y ácido glutárico (NVMLE, NVSLI y NVGLT, respectivamente) se completaron utilizando el método de cesta giratoria. Los ensayos se realizaron utilizando cromatografía líquida de alta resolución y se compararon con NV pura y las cinco mezclas de coformadores de NV. La actividad antiviral se probó para determinar si los cocristales tenían una actividad mejorada contra el VIH-1 en comparación con la NV pura. Todos los cocristales, excepto NVTTA (un cocristal NV preparado con ácido rac-tartárico), eran puros y mantuvieron su integridad durante aproximadamente un año. Los cocristales NVGLT, NVMLE y NVTTA, con una relación molar de 1:1, se identifican mediante FTIR. La frecuencia de estiramiento C=O de los grupos de ácido carboxílico de NV y GLT se observó a 1638,15 cm-1 y 1719,23 cm-1 en el cocristal NVGLT, que se correspondía con los espectros de NVMLE y NVTTA. En NVMLE, la frecuencia de estiramiento C=O del C=O de NV y MLE se observa en 1640,58 cm-1 y 1694,10 cm-1 y en NVTTA fue de 1637,25 cm-1 y 1708,50 cm -1, lo que sugiere la presencia de ambas moléculas parentales en la nueva fase para NVGLT, NVMLE y NVTTA. Los estudios de disolución sugirieron que NVGLT fue el único cocristal que arrojó mejores resultados que NV y su mezcla física. La actividad antiviral de los cocristales NVSC (un cocristal de NV preparado con sacarina) y NVSLI en DMSO fue significativamente diferente a la de NV puro, lo que demuestra una mejora en la actividad antiviral.