Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Administración de galantamina en la mucosa bucal: mejora de la permeabilidad y diseño de comprimidos matriciales

V. De Caro, G. Giandalia, MG Siragusa, G. Campisi y LI Giannola

La característica más importante en la administración transbucal de fármacos es el bajo paso del fármaco a través de la mucosa bucal. En nuestro trabajo anterior demostramos la aptitud de la galantamina para penetrar el tejido bucal. Los datos recopilados sugirieron que la galantamina cruza pasivamente la membrana, pero los valores calculados de Js y Kp mostraron que la cantidad de fármaco que cruza la membrana no era suficiente para asegurar el nivel terapéutico en sangre. Por lo tanto, en este estudio, se realizaron pruebas de permeación ex vivo, utilizando mucosa bucal porcina, en presencia de potenciadores físicos o químicos. No se observaron diferencias significativas en la tasa de penetración utilizando potenciadores químicos como deshidrocolato de sodio, sal disódica de EDTA y citrato trisódico dihidrato; mientras que Js y Kp se vieron ampliamente afectados por la aplicación de campos eléctricos. Los comprimidos, diseñados para la administración de galantamina en la mucosa bucal, se prepararon mediante compresión directa de matrices Eudragit® RS 100 cargadas con fármaco. Cuando los comprimidos se recubrieron con material lipofílico, la galantamina se descarga lentamente de los comprimidos bucales, siguiendo la cinética de Higuchian. Los comprimidos bucales que contienen galantamina pueden representar una posible forma de dosificación alternativa en el tratamiento del Alzheimer.