Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Farmacocinética de un polvo de microesferas orales de prednisona con sabor enmascarado

Shoults CC, Kearns GL, Meyer AR, Moran J, D'Ann Pierce, Abdel-Rahman SM, Berkland CJ y Dormer NH

Muchos ingredientes farmacéuticos activos (API) enfrentan el desafío de la palatabilidad cuando se administran por vía oral. Las tecnologías de enmascaramiento del sabor a menudo utilizan recubrimientos para ayudar a la palatabilidad, pero estos recubrimientos o aglomeraciones pueden afectar negativamente la biodisponibilidad. Orbis Biosciences, Inc. (Orbis) ha desarrollado una nueva tecnología de enmascaramiento del sabor que ha demostrado previamente tener un enmascaramiento virtualmente completo del sabor del API extremadamente amargo, prednisona. La siguiente faceta del desarrollo fue evaluar la farmacocinética (PK) y la bioequivalencia relativa (BE) de la prednisona a partir de esta nueva formulación. Aquí se presenta un estudio aleatorizado, abierto, de dos productos, dos períodos y cruzado en adultos en ayunas que compara microesferas de prednisona con enmascaramiento del sabor de 10 mg con un comprimido de prednisona de 10 mg. Se analizaron catorce (14) concentraciones plasmáticas posteriores a la dosis obtenidas durante un período de 12 h para prednisona y su metabolito, prednisolona, ​​utilizando un método HPLC/MS/MS validado. La biodisponibilidad se evaluó de acuerdo con los criterios actuales de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). Los resultados indicaron que tanto para la Cmax (IC del 90 %; 0,81-1,10) como para el AUCtotal (0,94-1,18), la formulación de microesferas cumplió con los criterios de biodisponibilidad para la prednisona. Para la prednisolona, ​​solo el AUCtotal cumplió con los criterios de biodisponibilidad. La Cmax fue menor (intervalo de confianza del 90 % de 0,647-0,938 para los datos transformados en logaritmo) y el tiempo de Cmax (Tmax) se retrasó (2,9 ± 0,5 frente a 1,8 ± 1,0 h, p = 0,02) en la microesfera en relación con la formulación en comprimidos. En conclusión, la biodisponibilidad relativa de la nueva formulación de microesferas de prednisona fue evidente en comparación con una formulación en comprimidos disponible comercialmente del fármaco.