Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Farmacocinética de Laninamivir después de una administración única de su profármaco, octanoato de Laninamivir, un inhibidor de la neuraminidasa de acción prolongada, utilizando un inhalador fácil de usar en voluntarios sanos.

Satoshi Yoshiba, Hiromi Okabe y Hitoshi Ishizuka

Se evaluaron los perfiles farmacocinéticos de laninamivir después de una única inhalación de octanoato de laninamivir (LO), un profármaco de laninamivir, utilizando un inhalador de fácil uso desarrollado recientemente en voluntarios sanos. El LO apareció rápidamente en el plasma después de una administración inhalada en voluntarios sanos con un valor medio de tmax de 0,25 h, y las concentraciones plasmáticas disminuyeron por debajo del límite de detección después de 24 h de inhalación. El tmax medio de laninamivir fue de 4,0 hy el laninamivir disminuyó lentamente después de la Cmax con un t1/2 medio de 66,6 y 74,4 ha una dosis de 20 mg y 40 mg, respectivamente. El AUC0-inf y la Cmax promedio para LO y laninamivir aumentan casi proporcionalmente con la dosis. Las cantidades medias acumuladas de excreción de LO en la orina durante 144 horas después de inhalar una dosis de 20 mg o 40 mg de LO fueron del 4,7 y el 5,5 % de la dosis, respectivamente, y las de laninamivir fueron del 19,2 y el 23,3 %, respectivamente. No se notificaron experiencias adversas clínicas o de laboratorio y ningún sujeto interrumpió el tratamiento debido a una experiencia adversa. Como las concentraciones plasmáticas tanto de LO como de laninamivir revelaron un patrón similar entre el uso del prototipo y este nuevo inhalador, el LO mostró potencial para una actividad antigripal duradera utilizando este inhalador fácil de usar.