Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

氨氯地平碱及其苯磺酸盐和马来酸盐与羟丙基β-环糊精包合物的制备-立体选择性溶解的研究

Jaganmohan Somagoni、Sunil Reddy、Vinay Kumar Katakam、Someshwar Koorelli、Sarangapani Manda 和 Madhusudan Y Rao

本研究的目的是制备氨氯地平碱及其苯磺酸盐和马来酸盐与羟丙基 β-环糊精的包合物，以改善溶解度，并研究氨氯地平对映体的立体特定溶解度。

尝试了物理混合、捏合和溶剂蒸发等不同技术来制备氨氯地平碱及其苯磺酸盐和马来酸盐与羟丙基 β-环糊精 (HPBC) 的包合物。制备的包合物溶解在 0.1 N HCl 中，转速为 75 rpm，温度保持在 37±0.5 o C。氨氯地平对映体的色谱分离在配备紫外可见检测器的 Shimadzu HPLC 系统（日本）上使用手性 AGP 柱（100 x 4.6 mm ID，5μ 粒径）进行。

发现外消旋氨氯地平碱的溶解度有所改善，而苯磺酸氨氯地平和马来酸盐的溶解度没有改善（p>0.05）。这表明仅外消旋氨氯地平碱就形成了包合物（p<0.05），FTIR 和 DSC 光谱也支持了这一点。

在物理混合的情况下，即使是氨氯地平碱的对映体也不会形成包合物（p>0.05）。当采用溶剂蒸发法以 1:1 和 1:2 的摩尔比制备包合物时，观察到纯氨氯地平碱对映体的立体特定溶解，但以 1:3 的摩尔比制备包合物时则未观察到。