Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad relativa de formulaciones de comprimidos recubiertos con película masticables y convencionales de sildenafil 100 mg en voluntarios sanos en condiciones de ayuno

Fermín Valenzuela, Gabriela Dávila, Yamanqui Ibáñez, Luis García, Penélope Crownover, Regina Gómez-Palacio, Juan Ovalle, César Velasco y Bimal Malhotra

En un estudio aleatorizado, abierto, de dosis única, cruzado de 3 períodos en 30 hombres sanos de 18 a 40 años (media ± DE, 24 ± 4 años), se evaluaron en ayunas la farmacocinética y la biodisponibilidad de una formulación de comprimido masticable de citrato de sildenafil de 100 mg desarrollada mediante tecnología de enmascaramiento del sabor y tomada con o sin agua (masticada hasta su desintegración completa y luego tragada) frente a la tableta recubierta de película de sildenafil convencional (Viagra ® ) tomada con agua. Las concentraciones plasmáticas de sildenafil se determinaron mediante un método validado de cromatografía líquida de alto rendimiento con detección ultravioleta. Los criterios de bioequivalencia fueron el clásico del 90 % y los IC de Westlake dentro del 80 % al 125 % para las relaciones prueba/referencia; las pruebas límite aplicadas fueron la prueba t doble unilateral de Schuirmann y la prueba de Anderson-Hauck. Para el área bajo la curva (AUC), se cumplieron los criterios de bioequivalencia para todos los tratamientos estudiados. Para la concentración plasmática máxima (Cmax), se cumplieron los criterios de bioequivalencia para la tableta masticable con agua en relación con Viagra cuando se utilizó el CI de Westlake. La tableta masticable sin agua tuvo un AUC equivalente, pero la Cmax fue hasta un 22% menor en comparación con Viagra o con la tableta masticable con agua. El tiempo medio hasta la Cmax fue más bajo para la tableta masticable con agua (0,75 h) en comparación con Viagra (1,0 h) o la tableta masticable sin agua (1,75 h). Los eventos adversos con la tableta masticable fueron consistentes con el perfil de tolerabilidad de Viagra. Solo 1 (3%, tableta masticable con agua) y 4 (13%, tableta masticable sin agua) sujetos informaron sabor amargo, lo que demuestra un enmascaramiento exitoso del gusto.