Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Sistema de administración de fármacos nanoemulsionante de olanzapina para una biodisponibilidad oral mejorada: caracterización in vitro, in vivo y correlación in vitro-in vivo

Raman Suresh Kumar, Urmila Sri Syamala, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Sumanth Devaki, Pathuri Raghuveer y Kuppuswamy Gowthamarajan

Se exploró el sistema de administración de fármacos nanoemulsionante basado en lípidos (SNEDDS) para mejorar la biodisponibilidad oral de la olanzapina (OLZ), un fármaco candidato poco soluble en agua, utilizando el método de emulsión espontánea. Las nanoemulsiones tienen la capacidad de mejorar la biodisponibilidad oral de fármacos poco solubles en agua o lipofílicos a través de vías linfáticas selectivas. Después de la optimización, (a partir del diagrama de fase pseudoternario) se seleccionaron SNEDDS de OLZ que consiste en Capryol 90 (36,2 %), Brij 97 (14,6 %) y etanol (42,5 %). Se encontró que el tamaño del glóbulo (90 nm) y el índice de polidispersión (0,287) eran mínimos. El estudio farmacocinético se realizó en conejos y los parámetros como la concentración máxima (Cmax), el tiempo de concentración máxima (Tmax), etc. se evaluaron mediante el método de Wagner-Nelson. Los estudios in vivo concluyeron que hubo un aumento de 1,2 veces y 1,6 veces en la biodisponibilidad de la nanoemulsión en comparación con la formulación de comprimidos comercializados y la suspensión del fármaco, respectivamente. Esto puede atribuirse a una mayor solubilidad y una mayor permeabilidad del fármaco a partir de la emulsión de tamaño nanométrico. A partir del factor de similitud entre los medios de disolución biorrelevantes y HCl 0,1 N (pH 1,6), se concluyó que el HCl 0,1 N (pH 1,6) se puede utilizar para la disolución de SNEDDS para predecir la biodisponibilidad in vivo en lugar de los medios biorrelevantes. Se logró la correlación de nivel A con un factor de correlación de 0,97, lo que demostró que existe una buena correlación entre la disolución in vitro y la biodisponibilidad in vivo y los estudios de disolución se pueden utilizar como sustituto de los estudios in vivo.