Revista de tecnología microbiana y bioquímica

Abstracto

Síntesis y estudios SAR de nuevos derivados de oxadiazol-2-óxido con notable actividad in vitro contra Schistosoma japonicum

CMA Gause M, Wen-Hua F, Li-Jun S, Chuan-Xin Y y Bainian F

La esquistosomiasis es la enfermedad tropical más olvidada del mundo y cada día afecta a más personas. El único fármaco aprobado, el praziquantel (PZQ), no puede prevenir la reinfección, sino que solo es eficaz contra los gusanos adultos. Se ha encontrado resistencia al PZQ en algunas áreas, por lo que se necesitaría un fármaco alternativo como sustituto. Se ha demostrado que el oxadiazol-2-óxido es un posible agente antiesquistosómico que mata tanto a los gusanos adultos como a los juveniles. Sintetizamos 25 nuevos análogos del oxadiazol-2-óxido y comprobamos su actividad in vitro en Schistosoma japonicum adulto. En este estudio, todos ellos mostraron una mejor actividad in vitro que el praziquantel y el 1, 2, 5-oxadiazol-2-óxido. Los compuestos 16, 17, 20, 23 y 24 mostraron una actividad excelente incluso en concentraciones bajas y en un período de tiempo corto. No se encontraron diferencias al comprobar su actividad in vitro contra gusanos macho y hembra. La síntesis de nuevos grupos funcionales podría llevarnos a nuevos tratamientos para la esquistosomiasis. Los estudios de síntesis y relación estructura-actividad (SAR) de análogos de oxadiazol-2-óxido con actividad contra S. japonicum pueden ayudarnos a diseñar nuevos derivados para descubrir una mejor actividad y un candidato potencial. Algunos de estos compuestos podrían utilizarse para desarrollar nuevos fármacos antiesquistosómicos, aunque todavía queda por descubrir el mecanismo de acción de estos compuestos.