Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio abierto, aleatorizado, de dosis única y cruzado en voluntarios adultos sanos para evaluar las interacciones farmacocinéticas y la tolerabilidad de una combinación de dosis fija con rosuvastatina y ezetimiba

Jorge González-Canudas, Luis Jesús García-Aguirre, Araceli G. Medina-Nolasco, Yulia Romero-Antonio, Laura A. Lugo Sánchez

Estudios recientes han demostrado que agregar ezetimiba a las estatinas podría reducir aún más los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C), colesterol total y triglicéridos, y probablemente aumentar los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad. Realizamos un estudio abierto, cruzado, de dosis única, de 3 períodos en 34 voluntarios mexicanos sanos en condiciones de ayuno, asignados aleatoriamente a 3 grupos de tratamiento: rosuvastatina (20 mg), ezetimiba (10 mg) y FDC de rosuvastatina (20 mg) y ezetimiba (10 mg), para evaluar la farmacocinética (PK) de las interacciones farmacológicas entre rosuvastatina y ezetimiba, así como la tolerabilidad de la combinación de dosis fija (FDC). A todos los sujetos se les administró el comprimido de FDC, así como la misma dosis de ambos medicamentos administrados por separado como monoterapia. La razón de la media geométrica (IC del 90%) para rosuvastatina en FDC sobre la dosis única fue de 1,032 (0,937-1,138) para Cmax y 1,09 (0,998-1,190) para AUC0-inf. En el caso de ezetimiba la Cmax fue de 0,897 (0,829-0,971) con un AUC0-inf de 0,993 (0,916-1,076). Se reportaron un total de 8 Eventos Adversos (EA), la frecuencia fue similar para FDC que en los tratamientos administrados por separado. No se encontraron interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre rosuvastatina y ezetimiba, los parámetros estudiados estuvieron dentro de los criterios de bioequivalencia convencionalmente aceptados. Los perfiles de tolerabilidad mostraron ser similares; por lo tanto, la FDC fue bien tolerada.