Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Sistema de administración de fármacos nanoemulsionados cargados con artesunato: un estudio preliminar para mejorar la eficacia en el tratamiento de la malaria: estudio de formulación, caracterización y biodistribución

Suresh Kumar R

El estudio actual se centró en la formulación y evaluación del sistema de administración de fármacos nanoemulsionados autocargados con artesunato (SNEDDS). La investigación se orientó hacia el establecimiento de los parámetros farmacocinéticos y la biodistribución del artesunato para SNEDDS. La nanoemulsión de artesunato se desarrolló utilizando lípidos, surfactantes y cosurfactantes respectivamente (Capryol 90, Cremophor EL y etanol) mediante el método de emulsión espontánea. La investigación incluye varios estudios de caracterización, a saber, distribución del tamaño de partícula, índice de polidispersibilidad, potencial zeta, viscosidad, índice de refracción, % de transmisión y conductividad. Los resultados fueron 110,4 nm, 0,386, -36,6 mV, 19,54 cps, 1,287, 100, 367,2 μS/cm respectivamente con la formulación optimizada 5. La liberación del fármaco in vitro del artesunato a partir de la formulación SNEDDS fue extremadamente significativa en comparación con la suspensión del fármaco puro y la formulación comercializada. La liberación máxima del fármaco a partir de SNEDDS, la formulación comercializada y la suspensión del fármaco puro fue del 98,78%, 62,78% y 20,88% respectivamente. Los parámetros farmacocinéticos de Cmax, AUC(0- 2 h), AUC(0-∞), Kel, Tmax y MRT fueron 2467 ± 11,98 ng/ml, 1278 ± 0,18 h.ng/ml, 3278 ± 0,78 h.ng/ml, 1,04 ± 0,07 h-1, 1,0 h y 1,87 ± 0,01 h, respectivamente. A partir de estudios de biodistribución, se encontró que la concentración de dihidroartemisinina (metabolito del artesunato) era máxima en el orden hígado>pulmón>riñón>bazo>cerebro>corazón. La concentración más alta de 1951,8 ng/g se encontró en el hígado.