Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de una nueva emulsión de melatonina en aerosol oral en comparación con una formulación oral estándar en voluntarios sanos

Antonella Natalia Bartoli, Simona De Gregori, Mariadelfina Molinaro, Monica Broglia, Carmine Tinelli y Roberto Imberti

Antecedentes y objetivo: La melatonina, una hormona de la glándula pineal secretada por la noche, interviene en el ciclo sueño-vigilia y se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de los trastornos primarios del sueño. Hasta el 90% de la melatonina de la sangre se elimina por el hígado en un solo paso, por lo que su vida media es muy corta (30-60 minutos). Para evitar el efecto de primer paso responsable de la pérdida de hasta el 90% de la dosis oral de melatonina y para asegurar un inicio rápido de la actividad, se ha formulado una nueva emulsión líquida de grado alimenticio en forma de aerosol, que asegura un aumento adicional de la superficie de contacto y la posibilidad de una absorción mucosa eficiente.

El propósito del presente estudio fue investigar el perfil de biodisponibilidad de esta nueva emulsión líquida de grado alimenticio en comparación con una formulación de melatonina estándar en tabletas orales disponibles comercialmente.

Métodos: En un estudio cruzado, abierto y de dosis única, ocho sujetos fueron asignados aleatoriamente para recibir 5 mg de aerosol oral o melatonina oral (comprimido). Después de un período de reposo farmacológico de una semana, se recogió plasma seis horas después de la dosis y se analizó mediante un método validado de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem para determinar los principales parámetros farmacocinéticos.

Resultados y discusión: La prueba t de Student para datos pareados destacó una diferencia significativa entre los valores de Cmax (p=0,021) y el AUC (p=0,045). La tasa de absorción (Tmax) de las dos formulaciones de melatonina no mostró diferencias estadísticamente significativas (prueba de Friedman). La cantidad de melatonina que llega a la circulación sistémica después de la administración oral en aerosol fue significativamente mayor que después de la administración oral en comprimidos.