Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de hidrocortisona oral corregida para proteínas de unión y medida por LC-MS/MS utilizando cortisol sérico y cortisona salivar

Johnson TN, Whitaker MJ, Keevil B y Ross RJ

Contexto: La evaluación de la biodisponibilidad absoluta de la hidrocortisona oral se complica por su unión saturable a la globulina transportadora de cortisol (CBG). La evaluación previa de la biodisponibilidad utilizó un radioinmunoensayo de cortisol que tiene reactividad cruzada con otros esteroides. La cortisona salivar es una medida del cortisol libre y la LC-MS/MS es el método de referencia para medir los esteroides. En este artículo, informamos sobre la biodisponibilidad absoluta de la hidrocortisona calculada utilizando el cortisol sérico y la cortisona salivar medida por LC-MS/MS.

Métodos: Se administró hidrocortisona 20 mg por vía intravenosa o por vía oral en comprimidos a 14 voluntarios sanos de sexo masculino sometidos a supresión de dexametasona. Se tomaron muestras de suero y saliva y se midieron los niveles de cortisol y cortisona mediante LC-MS/MS. El cortisol sérico se corrigió para determinar la unión saturable utilizando datos publicados y parámetros farmacocinéticos derivados con el programa WinNonlin.

Resultados: La biodisponibilidad media (IC del 95%) de la hidrocortisona oral calculada a partir del cortisol sérico, el cortisol sérico libre y la cortisona salival fue de 1,00 (0,89-1,14); 0,88 (0,75-1,05); y 0,93 (0,83-1,05), respectivamente.

Conclusión: Los datos confirman que, tras la administración oral, la hidrocortisona se absorbe completamente. Los datos derivados del cortisol sérico corregido por la unión a proteínas y los de la cortisona salival son similares, lo que respalda el concepto de que la cortisona salival refleja los niveles séricos de cortisol libre y que la cortisona salival puede utilizarse como un método no invasivo para medir la farmacocinética de la hidrocortisona.