Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de dos formulaciones diferentes de Telmisartan en comprimidos de dos concentraciones diferentes (40 mg y 80 mg) en voluntarios mexicanos sanos

Daniel Ponce-Navarrete, Armando Cortés-Mendoza, Ericka López-Bojórquez, Jessica González-Bañuelos, Victoria Burke-Fraga y Mario González-de la Parra

Telmisartán es un antagonista no peptídico del receptor de angiotensina II. En México, está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial y para la prevención de la morbilidad y mortalidad de pacientes ≥ 55 años con alto riesgo de enfermedad cardiovascular. El objetivo de estos dos estudios fue comparar la biodisponibilidad y determinar la bioequivalencia de dos formulaciones de prueba que contienen 40 mg y 80 mg de telmisartán oral. Se realizaron dos estudios separados, de dosis única, a simple ciego, aleatorizados, cruzados, de dos períodos. Para cada estudio, un grupo diferente de 30 sujetos masculinos completaron ambos estudios con un período de lavado de 14 días. En ambos estudios, las formulaciones del estudio se administraron después de un ayuno nocturno de 10 horas. Para el análisis farmacocinético, se extrajeron muestras de sangre al inicio, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,33, 1,67, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 y 72 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas de telmisartán se determinaron utilizando HPLC acoplado a un detector de fluorescencia. Las formulaciones de prueba y de referencia se consideraron bioequivalentes si el IC del 90% para las relaciones de prueba/referencia de media geométrica estaban dentro de los rangos predeterminados de 80% a 125%. para AUC0-t y AUC0-∞; y 75% a 133% para Cmax. En el estudio con telmisartán 40 mg, el IC del 90% fue 81,23%; 104,94% para Cmax, 92,61%; 115,41% para AUC0-t, 91,83%; y 115,05% para AUC0-∞. En el estudio con telmisartán 80 mg, el IC del 90% fue 86,84%; 121,07% para Cmax, 90,51%; 110,38% para AUC0-t, 90,58%; y 110,96% para AUC0-∞. En ambos estudios, una dosis única de la formulación de prueba cumplió con los requisitos regulatorios para asumir bioequivalencia, con base en la velocidad y el grado de absorción.