Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad de dos formulaciones de suspensión oral de una dosis única de nitazoxanida de 500 mg: comparación cruzada de dos períodos, de secuencia aleatoria y de etiqueta abierta en voluntarios adultos mexicanos sanos en ayunas

Juana Isabel Balderas-Acata, Esteban Patricio Ríos-RogríguezBueno, Fabiola Pérez-Becerril, Clara Espinosa-Martínez, Victoria Burke-Fraga y Mario González-de la Parra

La nitazoxanida es un agente antiparasitario oral de amplio espectro. En México, el polvo oral para suspensión de nitazoxanida está indicado para el tratamiento de infecciones antiprotozoarias y antihelmínticas en pacientes de 1 año o más. Los objetivos de este estudio fueron comparar la biodisponibilidad y determinar la bioequivalencia de una formulación de prueba y de referencia de nitazoxanida oral de 500 mg, administrada como suspensión, y generar datos sobre la biodisponibilidad oral de este fármaco en la población mexicana. Este estudio cruzado, abierto, de secuencia aleatoria, de dosis única y de 2 períodos se realizó en un total de 26 sujetos adultos mexicanos de ambos sexos, con un período de lavado de 1 semana. Las formulaciones del estudio se administraron después de un ayuno nocturno de 10 horas. Para el análisis farmacocinético, se extrajeron muestras de sangre a las 0 (línea de base), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10. y 12 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas de tizoxanida (metabolito activo de nitazoxanida) se determinarán utilizando HPLC acoplado a una espectrometría de masas (MS/MS). Las formulaciones de prueba y de referencia se consideran bioequivalentes si los IC del 90% para las relaciones de media geométrica prueba/referencia estaban dentro de un rango predeterminado del 80% al 125%. Los parámetros farmacocinéticos estimados de tizoxanida para las formulaciones de referencia (Daxon ® ) y de prueba (Paramix ® ) fueron: C máx (10,40 ± 2,99 μg/ml, 10,73 ± 3,45 μg/ml); AUC 0–t (39,57 ± 15,89 μg·h/ml, 43,31 ± 19,13 μg·h/ml); y AUC 0–∞ (40,93 ± 16,05 μg•h /ml, 45,00 ± 19,63 μg•h /ml), respectivamente. Los IC del 90% para las razones de medias geométricas de Cmax, AUC 0–ty AUC 0–∞ fueron: 94,58%-110,21%, 100,43%-116,22% y 101,00%-116 ,43%, respectivamente, los valores de %CV intrasujeto fueron 16,23, 15,49 y 15,05, respectivamente. Todos los valores de potencia fueron del 100%. En este estudio, una dosis única de la formulación de prueba cumplió con los requisitos reglamentarios para asumir la bioequivalencia, según la velocidad y el grado de absorción.