Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Comparación farmacocinética y bioequivalencia de dos formulaciones de liberación inmediata de metformina en voluntarios sanos en condiciones de alimentación

Menon S, Kandari K, Mhatre M y Nair S

Antecedentes: La diabetes mellitus tipo 2 es un trastorno metabólico común en Malasia, donde la metformina se utiliza como tratamiento de primera línea. Dado que la absorción de metformina se altera cuando se administra con alimentos, la guía de la FDA de EE. UU. sobre el clorhidrato de metformina recomendó realizar un estudio de bioequivalencia tanto en ayunas como en condiciones de alimentación. En este estudio, pretendimos establecer la bioequivalencia entre una formulación de metformina fabricada localmente con una formulación de referencia en condiciones de alimentación.
Métodos: El estudio fue un estudio cruzado, de dosis única, abierto, aleatorizado, de dos tratamientos, dos períodos, en 24 voluntarios sanos. El período de lavado fue de 7 días para permitir un tiempo adecuado para la eliminación del fármaco del cuerpo. El análisis de la concentración plasmática de metformina se realizó con un procedimiento validado de HPLC de fase inversa con detección ultravioleta. Se utilizó un modelo no compartimental para analizar los parámetros farmacocinéticos. La tolerabilidad de ambas formulaciones se evaluó a lo largo del estudio.
Resultados: Se reclutó un total de 24 voluntarios, solo 21 habían completado el estudio. Dos voluntarios abandonaron el estudio por razones personales. El tercer voluntario experimentó emesis dentro de las 4 horas posteriores a la administración de la dosis, por lo que no se incluyó en el análisis. No se observó ninguna diferencia significativa entre las dos formulaciones para los parámetros evaluados. El intervalo de confianza del 95% para la relación entre los parámetros de prueba y los de referencia se encontraba dentro de los límites de aceptación del 80,00% al 125,00%: Cmax 0,8864-1,0554, AUC0-t 0,8835-1,0184, AUC0-∞ 0,8933-1,0229. No se observó ningún evento adverso grave.
Conclusiones: La formulación de prueba de metformina de 250 mg fue bioequivalente a la formulación de referencia.