Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Bioequivalencia de una combinación de dosis fija de comprimidos de desloratadina/betametasona (Oradus Beta) en voluntarios humanos sanos

Bustami R, Khasawneh S, Absi W, Feddah H, Menassa M, Daccache E, Taha MS y Kyriacos S

Una combinación de dosis fija de desloratadina, un antihistamínico tricíclico de acción prolongada con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1 de histamina, y betametasona, un glucocorticoide, puede proporcionar potencialmente un efecto sinérgico en el tratamiento de afecciones alérgicas graves y mejorar los resultados clínicos. La coadministración de un medicamento antialérgico y un corticosteroide se utiliza ampliamente en la práctica clínica, ya sea como comprimidos de un solo fármaco o como comprimidos de combinación de dosis fija. El estudio actual se realizó para comparar la farmacocinética de comprimidos de combinación fija de desloratadina y betametasona en 40 voluntarios humanos sanos después de una dosis oral única en un estudio cruzado aleatorizado de dos períodos, dos tratamientos y dos secuencias. El protocolo del estudio se preparó de acuerdo con los requisitos establecidos en la guía de la EMA para la realización de estudios de bioequivalencia. Se administraron fármacos de referencia (comprimido recubierto con película Frenaler Cort 5 mg desloratadina/comprimido recubierto con película de betametasona 0,6 mg, Roemmers SAICF, Argentina) y de prueba (comprimido recubierto con película Oradus β 5 mg desloratadina/comprimido recubierto con película de betametasona 0,6 mg, Pharmaline, Líbano) a voluntarios en ayunas y se recogieron muestras de sangre hasta 72 h y se analizaron para desloratadina, metabolito de hidroxidesloratadina y betametasona utilizando un método LC-MS/MS validado. Los parámetros farmacocinéticos AUC0-t, Cmax, Tmax, T1/2, Ke, además de (solo para betametasona) AUC0-∞, MRTinf y área residual (%) se determinaron a partir del perfil de concentración plasmática-tiempo mediante un método de análisis no compartimental utilizando thermos Scientific Kinetica (versión 5.1). El análisis de varianza no mostró ninguna diferencia significativa entre las dos formulaciones y los intervalos de confianza del 90% se encontraban dentro del rango aceptable para la bioequivalencia (80-125%). Los datos resultantes demostraron que cuando se administraban como una combinación de dosis fija, la farmacocinética de la desloratadina y la betametasona era bioequivalente y bien tolerada.