Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Bioequivalencia de cápsulas de liberación retardada de omeprazol en sujetos filipinos sanos

Qinying Zhao, Anna Plotka, Grace Encelan-Brizuela, Cynthia Ernst, Jason Gobey, Pamela Johnson, Bernadette Dela Rosa, Rita Grace Alvero y Bharat Damle

Antecedentes del estudio: El omeprazol está indicado para el tratamiento de diversos trastornos gastrointestinales relacionados con el ácido. Es lábil al ácido y, por lo tanto, se administra por vía oral como gránulos con cubierta entérica en cápsulas. Métodos: Este estudio farmacológico clínico aleatorizado, abierto, de dosis única y cruzado de dos vías en sujetos filipinos adultos sanos evaluó la bioequivalencia de una nueva formulación de cápsula de liberación retardada de 40 mg (recubierta con película entérica) de omeprazol (Pfizer Inc., EE. UU.) en relación con la cápsula Losec® de referencia comercializada (2x20 mg; AstraZeneca, Suecia; gránulos con cubierta entérica en cápsula) en condiciones de ayuno. Se realizó un muestreo de sangre farmacocinético en varios puntos temporales durante 12 h posteriores a la dosis y se analizaron muestras de plasma utilizando una cromatografía líquida de ultra rendimiento completamente validada con tecnología de espectrometría de masas en tándem. Los criterios de valoración principales fueron el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUClast) y la concentración plasmática máxima (Cmax) para omeprazol. Resultados: Veinticinco sujetos (12 mujeres y 13 hombres; edad media 26 años; índice de masa corporal medio 24 kg/m2) completaron el estudio. Cuando se administró como una cápsula de liberación retardada de omeprazol 40 mg, las proporciones de las medias geométricas ajustadas de los criterios de valoración principales, AUClast y Cmax, estuvieron dentro de los límites de bioequivalencia establecidos de 80 a 125% en comparación con dos cápsulas de Losec® 20 mg: 100,4% (intervalo de confianza del 90%: 90,8–110,9%) y 90,4% (intervalo de confianza del 90%: 81,2–100,6%), respectivamente. Las dos formulaciones de omeprazol fueron bien toleradas y no se observó ningún evento adverso grave ni otro evento adverso significativo. Conclusión: Según los resultados de este estudio en sujetos filipinos adultos sanos, la nueva cápsula de liberación retardada de omeprazol de 40 mg y la cápsula Losec® comercializada (2x20 mg) son bioequivalentes. La cápsula de liberación retardada de omeprazol de 40 mg fue segura y bien tolerada.