Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Bioequivalencia de dos formulaciones diferentes de cápsulas duras de rivastigmina de dos concentraciones diferentes (1,5 mg y 6 mg) en voluntarios humanos adultos varones sanos de la India

Garg M, Naidu R, Iyer K y Jadhav R

La rivastigmina, un inhibidor de la butilcolinesterasa y la acetilcolinesterasa, está aprobada para el tratamiento sintomático de la enfermedad de Alzheimer (EA). El objetivo de estos estudios fue determinar la bioequivalencia de las formulaciones de prueba y de referencia de Rivastigmina 1,5 mg y 6 mg en cápsulas duras. Ambos estudios fueron de dosis única, aleatorizados, de 2 períodos, 2 secuencias, con enmascaramiento de laboratorio y diseño cruzado. El estudio de Rivastigmina 1,5 mg en cápsulas duras se realizó en 36 voluntarios varones adultos sanos de la India en condiciones de ayuno con un período de lavado de 5 días y el estudio de Rivastigmina 6 mg en cápsulas duras se realizó en 40 voluntarios varones adultos sanos de la India en condiciones de alimentación con un período de lavado de 7 días. Para el estudio de 1,5 mg, se tomaron muestras de sangre para el perfil farmacocinético después de la dosis hasta 10 h. Para el estudio de 6 mg, se tomaron muestras de sangre para el perfil farmacocinético después de la dosis hasta 12 h. La seguridad se evaluó mediante la evaluación de eventos adversos y pruebas de laboratorio. Las concentraciones plasmáticas de rivastigmina se determinaron con un método LC-MS/MS validado. La bioequivalencia entre los productos se determinó calculando intervalos de confianza del 90% (IC del 90%) para la relación de los valores de Cmax, AUC0-t y AUC0-∞ para los productos de prueba y de referencia, utilizando datos transformados logarítmicamente. El IC del 90% de rivastigmina fue de 89,63-113,68, 86,91-103,87 y 87,30-103,80 para Cmax, AUC0-t y AUC0-∞ respectivamente para el estudio de rivastigmina en cápsulas duras de 1,5 mg. El IC del 90% de Rivastigmina fue de 93,08-118,44, 94,14-104,46 y 93,77-104,12 para Cmax, AUC0-t y AUC0-∞ respectivamente para el estudio de Rivastigmina 6 mg Cápsula Dura. Dado que el IC del 90% para Cmax y AUC0-t se encontraba dentro del intervalo de 80,00-125,00%, se concluyó que las formulaciones de prueba y de referencia de Rivastigmina 1,5 mg y 6 mg Cápsula Dura eran bioequivalentes en su velocidad y grado de absorción.