Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Bioequivalencia de dos formulaciones de comprimidos orales de betahistina 24 mg: comparación cruzada, aleatorizada, abierta y de dosis única en dos períodos en individuos sanos

Larisa Estrada- Marín, Beatriz Cedillo- Carvallo, Augusto Herrera- Coca, Gabriela Bravo- Barragán, Olga Guzmán García y Alejandro Ruiz- Argüelles

Se realizó un estudio de bioequivalencia de comprimidos de betahistina. Treinta y dos voluntarios mestizos mexicanos sanos recibieron cada formulación de prueba (T) y de referencia (R) de betahistina en una dosis de 24 mg en un estudio cruzado 2 × 2. Hubo un período de lavado de tres días entre las dos formulaciones. Las concentraciones plasmáticas de betahistina se monitorearon mediante una cromatografía líquida de ultra rendimiento acoplada a espectrometría de masas en tándem (UPLC/MS/MS) durante un período de 24 h después de la administración. El AUC0-t (el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta el último tiempo de muestreo) y el AUC0-∞ (desde el tiempo 0 hasta el infinito) se calcularon mediante el método de regla trapezoidal logarítmica lineal. La Cmax (concentración plasmática máxima del fármaco) y el Tmax (tiempo para alcanzar la Cmax) se compilaron a partir de los datos de concentración plasmática-tiempo. Se realizó un análisis de varianza utilizando AUC y Cmax transformadas logarítmicamente, y Tmax sin transformar. La media de AUC0-t fue 7139,8 ng mL−1 h−1 (medicamento de prueba) y 6714,4 ng mL−1 h−1 (medicamento de referencia) y la de AUC0-∞ fue 7660,2 (prueba) y 6850,3 ng mL-1 h-1 (referencia). Se alcanzaron valores de Cmax de 1716,2 y 1677,3 ng mL−1 para el medicamento de prueba y el de referencia, respectivamente. Tmax se determinó a las 0,86 h para el medicamento de prueba y a las 0,87 h para las formulaciones de referencia. Los intervalos de confianza del 90% para AUC0-t, AUC0-∞ y Cmax fueron 0,994-1,102, 0,994-1,131 y 0,969-1,069, respectivamente, satisfaciendo los criterios de bioequivalencia de la Comisión Federal Para la Protección Contra Riesgos Sanitarios de México, el Comité Europeo de Productos Medicinales Propios y las Directrices de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Estos resultados indican que los dos medicamentos de betahistina son bioequivalentes y, por lo tanto, pueden prescribirse indistintamente.