Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio de bioequivalencia de comprimidos de clopidogrel de 75 mg en voluntarios varones sanos

Jian-Jun Zou, Jie Tan, Hong-Wei Fan y Shao-Liang Chen

Se han investigado las marcadas variabilidades interindividuales y étnicas en el metabolismo del clopidogrel. Aunque la farmacocinética (FC) del clopidogrel se ha informado previamente en voluntarios blancos y coreanos, las características FC pueden no ser totalmente extrapolables a la población china. Se sabe poco sobre las características FC y la biodisponibilidad relativa del clopidogrel en la población china. El presente estudio fue para evaluar las características FC y la biodisponibilidad relativa del clopidogrel en voluntarios chinos sanos. Se realizó un estudio cruzado de dos períodos, abierto, de secuencia aleatoria y de dosis única en voluntarios chinos sanos en ayunas. Los sujetos elegibles fueron asignados aleatoriamente para recibir una dosis única de 75 mg de la formulación de prueba o de referencia de clopidogrel, seguida de un período de lavado de 1 semana y la administración de la formulación alternativa. Las muestras de plasma se recogieron a los 0 min (línea de base), así como a las 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 11, 14, 24 y 36 horas, respectivamente, después de la administración del fármaco. Las concentraciones de clopidogrel y SR26334 se detectaron mediante un método validado de cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS). Las formulaciones se consideraron bioequivalentes si los IC del 90% para los valores transformados logarítmicamente estaban dentro del rango de equivalencia predeterminado (80%–125% para AUC y Cmax ₎ . Para clopidogrel, los IC del 90% para las proporciones transformadas logarítmicamente de Cmax _y AUC _0–t fueron 90,26%–113,91% y 91,82%–103,27%, respectivamente. En el caso del SR26334, los IC del 90 % fueron 85,23 %–112,97 % y 93,11 %–103,67 %, respectivamente. En conclusión, los resultados actuales muestran que la formulación de clopidogrel fue bioequivalente a la de referencia, que se probó en voluntarios chinos varones sanos y en ayunas.