Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio de bioequivalencia de dos formulaciones de comprimidos de tolvaptán de 30 mg en chinos sanos en condiciones de alimentación

Xiaogao Zhang y Shengjun Zhang

Objetivo: El propósito de este estudio fue comparar la biodisponibilidad entre las dos formulaciones de tabletas de tolvaptán de 30 mg y evaluar la bioequivalencia de las formulaciones de prueba y de referencia de tabletas de tolvaptán de 30 mg en sujetos adultos sanos de ambos sexos en condiciones de alimentación. Método: Se inscribieron 50 sujetos chinos sanos de ambos sexos en un estudio cruzado, de un solo centro, aleatorizado, abierto, de dosis única, de dos tratamientos, dos secuencias y dos períodos. El plasma de tolvaptán se determinó mediante un método LC-MS/MS validado. La bioequivalencia de la prueba y la referencia se determinará en función del AUC0-t, AUC0−inf y Cmax de tolvaptán en plasma. Resultados: Los 50 sujetos completaron el estudio y los principales parámetros farmacocinéticos para las preparaciones de prueba y de referencia fueron los siguientes: Cmax fueron 308,8 ± 108,8 y 339,9 ± 114,3 ng/mL, tmax fueron 2,670 (1,0–6,0) y 2,330 (1,0–6,0) h, AUC0-48 fueron 1832 ± 781,8 y 1702 ± 616,2 ng∆h/ml, AUC0-inf fueron 1848 ± 785,2 y 1720 ± 616,7 ng∆h/ml, t1/2 fueron 4,742 ± 1,129 y 4,608 ± 1,120 h. Los intervalos de confianza del 90% (IC) de Cmax, AUC0-48 y AUC0-inf en la relación entre la formulación de prueba y la de referencia fueron 82,83%-97,61%, 99,55%-112,91% y 99,44%-112,66%, respectivamente. Los resultados de dos pruebas t unilaterales y el análisis de varianza mostraron que no hubo diferencia significativa entre los parámetros principales de las dos preparaciones (P>0,05). Conclusión: Este estudio muestra que dos preparaciones de tabletas de tolvaptán de 30 mg son bioequivalentes en voluntarios adultos sanos chinos en condiciones de alimentación.