Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio de bioequivalencia de dos comprimidos orales de liberación inmediata de linezolid de 600 mg en una población mexicana sana en condiciones de ayuno

Gabriel Marcelín-Jiménez*, Lizet Gómez, Orlando Jacobo-Cabral, Leticia Contreras, Dany Batista

Objetivo:  Compartir datos farmacocinéticos y un método bioanalítico desarrollado para la realización de un estudio de bioequivalencia de tabletas de Linezolid 600 mg en población mexicana.

Métodos:  Se administró a trece mujeres y 13 hombres voluntarios sanos una dosis oral única de un comprimido de linezolid de 600 mg en ayunas, en un estudio de diseño cruzado doble ciego, con muestreo de sangre hasta 24 h después de la dosis. El linezolid se midió mediante espectrometría de masas en tándem acoplada a cromatografía líquida de ultraeficacia (UPLC-MS/MS) con un método validado. Se utilizaron proporciones logarítmicas de la concentración plasmática máxima (Cmax ₎ y el área bajo la curva (AUC _0-24h ) para establecer intervalos de confianza del 90% [IC] para la bioequivalencia.

Resultados:  Ambas formulaciones (Zyvoxam™, Pfizer como producto de referencia, y la formulación genérica de LINEZOLID como producto de prueba) fueron seguras y bien toleradas. El método analítico demostró ser lineal con exactitud y precisión dentro de un rango de 0,1-20 μg/mL; el IC del 90% para Cmax _y AUC _0-24h fue [91,94–116,14] y [97,38–110,95], respectivamente, con un poder estadístico mayor a 0,9. La Cmax _se alcanzó aproximadamente a la hora, y la semivida de eliminación plasmática (t _1/2 ) fue de alrededor de 3,29 h para ambos productos.

Conclusión:  Los productos analizados cumplieron con los criterios establecidos por la agencia reguladora mexicana (COFEPRIS) para ser declarados bioequivalentes. Al parecer, la población mexicana parece ser una gran absorbente/metabolizadora rápida de linezolid, presentando un t _1/2 más corto y una cantidad total de fármaco absorbido reducida, en comparación con otras poblaciones no latinas reportadas previamente.