Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio de bioequivalencia de dos formulaciones de clorhidrato de loperamida de 2 mg: un estudio abierto, aleatorizado, de dosis única y cruzado de dos vías en voluntarios sanos en condiciones de ayuno

Wen Yao Mak, Yi Lin Lee, Siew Siew Tan, Jia Woei Wong, Siaw Kuen Chin, Ai Boey Lim, Ean Peng Soon, Irene Looi y Kah Hay Yuen

El objetivo de este estudio fue comparar la velocidad y el grado de absorción del fármaco del producto de prueba (cápsula de Colodium 2 mg, Hovid Bhd.) frente al producto de referencia (cápsula de Imodium® 2 mg, Janssen Cilag SA) en veintitrés voluntarios varones sanos en ayunas para evaluar la bioequivalencia. Se administró a los voluntarios una dosis única de 8 mg (4 cápsulas de 2 mg cada una) de los productos de prueba y de referencia durante dos períodos del estudio respectivamente. Hubo un período de lavado de 7 días entre los dos períodos del estudio. Se tomaron muestras de sangre antes de la dosis y en 13 puntos temporales hasta 48 h después de la dosis. Los niveles plasmáticos de loperamida se determinaron mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem. Los datos de concentración plasmática-tiempo se utilizaron para estimar los parámetros farmacocinéticos, a saber, Cmax, Tmax, AUC0-t y AUC0-∞. Se utilizó el procedimiento de análisis de varianza (ANOVA) para analizar los valores de Cmax, AUC0-t, AUC0-∞ y ke obtenidos de las dos preparaciones. Para el análisis de los valores de Tmax, se utilizó la prueba de rangos con signo de Wilcoxon para muestras pareadas. En este estudio, se calculó que el intervalo de confianza del 90% para la relación de AUC0-t, AUC0-∞ y Cmax estaba entre 0,8730-1,0181, 0,8852-0,9891 y 0,8023-0,9559 respectivamente. Todos los valores estaban dentro del requisito de bioequivalencia aceptable de 0,8000-1,2500. No se informó ningún evento adverso relacionado con el fármaco durante todo el estudio. Por lo tanto, se pudo concluir que las dos preparaciones eran bioequivalentes e intercambiables.