Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudios de disolución biorrelevantes de comprimidos de liberación inmediata de clorhidrato de pioglitazona y determinación de una correlación in vitro e in vivo

Agatonovic-Kustrin S, Morton DW, Ragini Singh, Baboota S y Talegaonkar S

Se utilizaron pruebas de disolución in vitro utilizando medios de disolución biorrelevantes para predecir los efectos de los alimentos en la absorción de pioglitazona de comprimidos de liberación inmediata. Las pruebas de disolución se llevaron a cabo en tres medios de disolución: solución de ácido clorhídrico a pH 1,2, en fluido gástrico simulado para simular el estado de ayuno gástrico y en leche pasteurizada para simular el estado de alimentación gástrica. Para validar estos resultados, se realizaron estudios in vivo en ratas Wistar jóvenes en condiciones de alimentación y ayuno. Los estudios in vivo mostraron que los alimentos retrasan significativamente el inicio de la acción del fármaco. La prueba de disolución compendial en solución de clorhidrato a pH 1,2 no pudo predecir el efecto de los alimentos. Sin embargo, la prueba de disolución biorrelevante en fluidos gástricos simulados predijo correctamente que la liberación de pioglitazona sería más lenta en el estado de alimentación que en el estado de ayuno. Los resultados demuestran una buena correlación entre la liberación del fármaco in vitro y la absorción del fármaco in vivo utilizando el método de prueba de disolución biorrelevante.