Revista de carcinogénesis y mutagénesis

Abstracto

Caracterización del 99m Tc-resveratrol como radiofármaco contra el cáncer: un estudio in vitro

Rozy Kamal, Vijayta D Chadha, Sohini Walia y Dhawan DK

Introducción: El presente estudio describe la radiosíntesis, caracterización química y bioevaluación del 99mTc-resveratrol como sonda de diagnóstico por imágenes en la obtención de imágenes con radionúclidos del cáncer mediante tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT).
Métodos: El resveratrol, una potente fitoalexina natural quimiopreventiva, se marcó con tecnecio (99mTc). Se investigaron la eficiencia del radiomarcaje, la estabilidad in vitro, la citotoxicidad en glóbulos rojos de rata y en células de cáncer de colon HT29 junto con la internalización celular y las características de unión.
Resultados: La pureza radioquímica del radiocomplejo sintetizado, 99mTc-resveratrol, fue >85%. El 99mTc-resveratrol fue estable hasta 2 horas a temperatura ambiente entre rangos de pH de 5-7. Se ha comprobado que el 99mTc-resveratrol, que contiene resveratrol hasta una concentración de 20 μM, no es tóxico ni para las células HT 29 ni para las células sanguíneas de ratas. Se ha comprobado que los sitios de unión del 99mTc-resveratrol en las células HT 29 son específicos del resveratrol nativo y se concentran en la fracción subcelular citosólica de estas células. La internalización celular del 99mTc-resveratrol se produce principalmente a través del modo pasivo, aunque también se observa una internalización activa a través de la macropinocitosis.
Conclusión: Por tanto, el estudio informa de la radiosíntesis exitosa del complejo 99mTc-resveratrol, caracterizado como una sonda estable, no tóxica y potente para la detección del cáncer.