Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Evaluación comparativa de la biodisponibilidad de los comprimidos de matriz de flurbiprofeno recientemente desarrollados y de los comprimidos de Froben SR® en voluntarios paquistaníes sanos

Shahana Khattak, Farnaz Malik, Abdul Hameed, Safia Ahmad, Muhammad Rizwan, Humayun Riaz y Shahzad Hussain

Antecedentes: El flurbiprofeno es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa, miembro de la serie de derivados del ácido alcanoico, que tiene actividad antiinflamatoria y analgésica. También se utiliza para tratar la gota, la osteoartritis y la artritis reumatoide, y es eficaz para inhibir la miosis inducida quirúrgicamente en los ojos humanos durante la extracción de cataratas. Se preparó una formulación de liberación sostenida oral como un nuevo sistema de matriz de comprimidos de flurbiprofeno utilizando carboximetilcelulosa como retardante de la liberación. Objetivo: El objetivo del presente estudio fue la evaluación comparativa de la biodisponibilidad de los comprimidos de matriz de flurbiprofeno desarrollados recientemente para administración sostenida, con Froben SR disponible comercialmente. Métodos: Estudio aleatorio, abierto, de 2 períodos, cruzado, realizado en 24 voluntarios sanos de sexo masculino en Pakistán. Se fabricaron lotes pequeños de comprimidos de matriz de flurbiprofeno y se evaluaron de acuerdo con las especificaciones de la farmacopea. Cada voluntario recibió un comprimido de 200 mg de las formulaciones de prueba y de referencia, separadas por un período de lavado de 7 días. Se obtuvieron muestras de sangre antes de la dosificación 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 12 y 24 horas después de la administración del fármaco. Se realizó un seguimiento de la seguridad que incluye los eventos adversos. Se determinaron las concentraciones plasmáticas de las 2 formulaciones y se compararon los parámetros farmacocinéticos mediante un análisis no compartimental. La cinética de disposición in vivo se evaluó utilizando un diseño de tratamiento de dosis única, cruzada y de dos períodos completos en veinticuatro voluntarios humanos masculinos sanos; el fármaco se analizó en plasma mediante detección HPLC-UV y se compararon los resultados. Se compararon varios parámetros farmacocinéticos (Cmax, Tmax, área bajo la curva [AUC0-24], tiempo de residencia medio) y la biodisponibilidad relativa. Resultados: No se encontraron diferencias significativas para Cmax, Tmax, AUC y otros parámetros. La velocidad y el grado de liberación del fármaco de los comprimidos de matriz no fueron significativamente diferentes de los comprimidos Froben SR disponibles comercialmente. Un resultado in vivo indica niveles sanguíneos prolongados con picos retardados y biodisponibilidad comparable. Conclusiones: Los comprimidos de matriz también podrían proporcionar una liberación sostenida, independiente del entorno gastrointestinal, que puede resultar en una eficacia terapéutica mejorada.