Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Disponibilidad biológica comparativa de la formulación de clopidogrel en voluntarios sanos después de la administración de una dosis única

Eduardo Abib Junior, Luciana Fernandes Duarte, Moisés Luís Pirasol Vanunci, Daniela Aparecida de Oliveira, Tatiane Antonelli Stein, Renata Pereira, Antonio Ricardo Amarante, Eunice Mayumi Suenaga y Alessandro de Carvalho Cruz

El estudio se realizó para comparar la biodisponibilidad de dos formulaciones de comprimidos de clopidogrel de 75 mg (Clopidogrel de Sandoz como formulación de prueba y Plavix de Sanofi- Synthelabo Ltda, Brasil, como formulación de referencia) en 42 voluntarios de ambos sexos. El estudio se realizó abierto con diseño cruzado aleatorizado de dos períodos y un período de lavado de una semana. Las muestras de plasma se obtuvieron durante un intervalo de 48 horas. El ácido carboxílico de Clopidogrel, principal metabolito de Clopidogrel, se analizó por LC-MS-MS, en presencia de maleato de enalapril como estándar interno. Con las curvas de concentración plasmática vs. tiempo, datos obtenidos de este metabolito, se obtuvieron los siguientes parámetros farmacocinéticos: AUC 0-t , AUC 0-inf y C max . La media geométrica de la relación porcentual individual de Clopidogrel/Plavix 75 mg fue 100,33% AUC 0-t, 98,96% para AUC 0-inf y 105,83% para C max. Los intervalos de confianza del 90% fueron 95,50–105,40%, 94,45–103,69%, 95,91–116,78%, respectivamente. Dado que los intervalos de confianza del 90% para C max, AUC 0-t y AUC 0-inf estaban dentro del intervalo del 80–125% propuesto por la Administración de Alimentos y Medicamentos, se concluyó que el comprimido de Clopidogrel 75 mg era bioequivalente al comprimido de Plavix 75 mg de acuerdo con la velocidad y el grado de absorción.