Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

Estudios comparativos de FTIR, compactación y disolución in vitro de almidones modificados de Plectranthus esculentus en formulaciones de comprimidos de metronidazol mediante compresión directa

Khalid GM, Musa H, Olowosulu AK, Jatau AI, Ilyasu S y Gwarzo MS

Los métodos de granulación húmeda y seca para la fabricación de comprimidos tienden a ser problemáticos para los fármacos termolábiles y sensibles a la humedad, y hay pocos excipientes disponibles para su uso en compresión directa (DC) debido a los estrictos requisitos. Este estudio tuvo como objetivo evaluar la compatibilidad fármaco/excipientes, la compactación y las propiedades de disolución in vitro de almidones modificados de Plectranthus esculentus en comprimidos utilizando metronidazol como fármaco modelo por DC. El almidón nativo extraído de P. esculentus se modificó mediante tres métodos y producimos tres almidones modificados, a saber: almidón de P. esculentus hidrolizado con ácido (APS), almidón de P. esculentus pregelatinizado (PPS) y almidón de P. esculentus pregelatinizado deshidratado con etanol (PPE). Para los estudios de compatibilidad fármaco/excipiente, se utilizó la espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier (FTIR). La compactación del polvo se evaluó utilizando el modelo de Heckel, mientras que los estudios de disolución in vitro se realizaron utilizando el método de canasta USP. Los almidones se evaluaron en comparación con la celulosa microcristalina (MCC PH 101). Los picos FTIR no revelaron interacción de estos excipientes con el fármaco. Los estudios de compactación indican que las modificaciones produjeron almidones de comportamientos compactos comparables con MCC PH 101, especialmente APS y PPE, ambos se deformaron plásticamente con PPE produciendo los comprimidos más duros. APS y PPS se desintegran más rápido 2,83 y 1,42 min respectivamente, lo que fue significativamente diferente del tiempo de desintegración de MCC PH 101 y PPE, que son más altos 35,34 y 45,53 min respectivamente. Para la disolución in vitro, APS y PPS, su T50 y T90 se lograron en menos de 10 min, T50 y T90 para PPE se lograron a los 38 y 58 min respectivamente, mientras que para MCC PH 101 tanto T50 como T90 no se observaron después de 60 min. APS produjo comprimidos de metronidazol de mejor calidad en términos de resistencia al aplastamiento, friabilidad y perfil de liberación del fármaco. La hidrólisis ácida del almidón de P. esculentus produjo un buen excipiente directamente comprimible que puede usarse en DC para formulaciones de tabletas de liberación inmediata.