Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Evaluación comparativa de la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de la tableta de aciclovir IR 800 mg en voluntarios indios adultos sanos en condiciones de ayuno y sin ayuno

P Susantakumar, Ajay Gaur y Piush Sharma

Objetivos: Este estudio fue diseñado para determinar la farmacocinética comparativa, la seguridad y la tolerabilidad de la formulación de prueba de aciclovir 800 mg IR con el producto de referencia (Zovirax® 800 mg IR Tablet) después de la administración de una dosis única en condiciones de ayuno y no ayuno en 36 sujetos adultos masculinos y femeninos. Métodos: Se utilizó un diseño de estudio abierto, equilibrado, aleatorizado, de dos secuencias, de dosis única, cruzado de dos vías en voluntarios adultos indios sanos con un período de lavado de al menos 7 días. Cada sujeto recibió una prueba de aciclovir o un producto de referencia respectivamente. Se recogieron muestras de sangre antes de la dosificación y en varios puntos temporales hasta 24 horas después de la dosificación. Las muestras de plasma se analizaron mediante cromatografía líquida validada con el método de espectrometría de masas en tándem. Los parámetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, MRT, AUC 0-t y AUC 0-∞ se analizaron utilizando un modelo no compartimental. Se evaluaron la seguridad y la tolerabilidad del fármaco. Resultados: Un total de 36 sujetos, tanto en ayunas como en no ayunas, completaron ambos períodos de tratamiento. Dos sujetos abandonaron el estudio por razones familiares. No hubo diferencia estadísticamente significativa en los parámetros farmacocinéticos Cmax, AUC 0-t y AUC 0-∞ entre el producto de prueba y el de referencia. La dosis de alimento no afectó la velocidad y el grado de absorción de aciclovir en la circulación sistémica, tanto en el estudio en ayunas como en el estudio sin ayuno. Los efectos de secuencia significativos (arrastre) de AUC 0-t y AUC 0-∞ fueron aceptables debido a que el fármaco no se detectó en las muestras previas a la dosis en los sujetos analizados. Un total de 07 sujetos informaron 26 eventos adversos durante el estudio en ayunas y 06 sujetos informaron eventos adversos durante el estudio sin ayuno. El aciclovir fue considerado seguro y bien tolerado por todos los sujetos que completaron el estudio en buenas condiciones de salud. Conclusión: El estudio de farmacocinética, seguridad y tolerabilidad de dosis única encontró que la formulación de prueba en tabletas de liberación inmediata de aciclovir de 800 mg era comparable al producto de referencia en cuanto a velocidad y grado de absorción en condiciones de ayuno y sin ayuno en sujetos adultos sanos de acuerdo con la guía regulatoria de la USFDA.