Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

Diseño, desarrollo y formulación de comprimidos bucodispersables de un fármaco modelo utilizando la metodología de superficie de respuesta

Lokesh PNV, Abdul Althaf S y Sailaja PB

La presente investigación se ocupa de la preparación de comprimidos de disolución rápida (FDT) del fármaco modelo (telmisartán) y de determinar la influencia de determinados excipientes en las propiedades físicas de los comprimidos y la solubilidad. Se utilizó la técnica de compresión directa por su facilidad de acceso y por contener un número limitado de operaciones unitarias. Se utilizan glicina y SLS como agente humectante. Se examinaron varios superdesintegrantes como croscarmelosa, glicolato sódico de almidón, crospovidona, crospovidona-XL10 y polacrallina potásica para encontrar la mejor formulación con buenos valores de friabilidad y desintegración. Empleando un diseño factorial 32, se determinó la influencia conjunta de dos variables de formulación como la concentración de superdesintegrante y la proporción de diluyentes (MCCP: MANITOL) en el tiempo de desintegración y la friabilidad. Los estudios de compatibilidad de excipientes de fármacos se realizaron mediante FTIR y los cambios de solubilidad se observaron mediante disolución mediante HPLC. Las características físicas se analizaron mediante difracción de rayos X y se apoyaron en estudios DSC. Se utilizó el análisis de regresión lineal múltiple para encontrar el efecto de estas variables en las propiedades físicas de la formulación final. Finalmente, se preparó un lote de punto de control para probar la validez del método desarrollado. Utilizando el gráfico de contorno, se representó gráficamente el efecto de las variables independientes en las respuestas. Los estudios de estabilidad de la fórmula optimizada se llevaron a cabo según las pautas de la ICH.