Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Desarrollo y caracterización de micropartículas sólidas-lipídicas del fármaco altamente insoluble sirolimus

Basavaraj K. Nanjwade, Didhija J. Patel, Kemy A. Parikh, Veerendra K. Nanjwade y FV Manvi

Las micropartículas lipídicas sólidas (SLM) representan un sistema portador alternativo a los portadores coloidales tradicionales, como emulsiones, liposomas y micro y nanopartículas poliméricas. El propósito de este trabajo de investigación fue desarrollar y evaluar micropartículas lipídicas sólidas de sirolimus para administración oral. El sirolimus es un fármaco inmunosupresor que se utiliza para prevenir el rechazo de trasplantes y para tratar enfermedades autoinmunes. Es una lactona macrólida producida por Streptomyces hydroscopicus. Es extremadamente hidrófoba. Las micropartículas lipídicas sólidas de sirolimus se prepararon mediante la técnica de homogeneización en caliente. La matriz consistió principalmente en monoestearato de glicerilo y taurocolato de sodio. Las SLM se estudiaron para analizar el tamaño de partícula, el contenido de fármaco, la eficiencia de atrapamiento, las características de liberación in vitro y también para el análisis de estabilidad en diferentes condiciones de temperatura y humedad. Se encontró que el tamaño promedio de partícula era de 21,40 μm. El contenido de fármaco de los SLM determinado por análisis HPLC fue del 98,6 ± 0,31 %, mientras que la eficiencia de atrapamiento lograda fue del 98,02 %. Se encontró que la liberación del fármaco de la formulación final fue del 90,3 % en 90 min. Los SLM formulados con monoestearato de glicerilo y taurocolato de sodio se pueden utilizar para la administración oral de fármacos hidrófobos; aún queda por explorar el estudio in vivo.