Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

Desarrollo y evaluación de comprimidos flotantes de curcumina

Kishor A. Bellad, Basavaraj K. Nanjwade, Arindam Basu Sarkar, Teerapol Srichana y Roopali M. Shetake

En el presente estudio, la curcumina, un agente antiinflamatorio, se combinó primero con el soluplus mediante una máquina de extrusión de fusión en caliente para mejorar la solubilidad de la curcumina y se formuló en tabletas flotantes mediante el método de compresión directa. Las tabletas se formularon utilizando varios grados de polímeros de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y bicarbonato de sodio como agente generador de gas. Se realizaron estudios de preformulación y micromeriticidad. Las tabletas flotantes se evaluaron en cuanto a sus propiedades fisicoquímicas, liberación in vitro, propiedad flotante in vivo , farmacocinética y estudios de estabilidad. Se encontró que las formulaciones eran uniformes con respecto al espesor (5,11 a 5,27 mm) y dureza (4,4 a 4,8 kg/cm2 ⁾ . La friabilidad (0,27 a 0,53 %), variación de peso (1,28-1,89 %) y contenido de fármaco (97,84 a 99,46 %). Se encontró que el orden del índice de hinchamiento de HPMC era K100M > K15M > K4M. Se encontró que el bicarbonato de sodio a una concentración del 16 % p/p era suficiente para lograr la flotabilidad. Se encontró que el tiempo de retardo de flotabilidad era inferior a 1 minuto para todos los comprimidos preparados. El tiempo total de flotación para las diferentes formulaciones estaba en el rango de 12 a 24 horas. Las formulaciones optimizadas F4 y F6 mostraron una liberación del fármaco del 98,85 y 98,10 % al final de las 20 y 24 horas respectivamente. El estudio de flotación in vivo se llevó a cabo mediante imágenes de rayos X que mostraron la flotación del comprimido en el estómago. El estudio farmacocinético mostró una Cmáx _de -260 ng/ml, una Tmáx _de -12 horas, un AUC de -738,33 ng/h/ml, una K _el de 0,061 y una t _1/2 de 11,36 horas. Los estudios FT-IR, XRD y DSC no revelaron interacción química entre el fármaco y los polímeros. Durante el período de estabilidad, se encontró que los comprimidos seleccionados eran estables con respecto al comportamiento de flotación y las características de liberación del fármaco.