Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Efecto de los alimentos hiperlipémicos sobre la biodisponibilidad comparativa de dos formulaciones de bupropión tras la administración de una dosis oral única de 150 mg en voluntarios humanos sanos

Roberto F. Moreira, Hamilton M. Rigato, Bruno C. Borges, Carlos E. Sverdloff, Rogério A. Oliveira, Ronilson A. Moreno y Ney C. Borges

Se desarrolló un ensayo LC-MS/MS específico, rápido y sensible para la determinación de bupropión y su metabolito hidroxibupropión en plasma humano utilizando lidocaína como estándar interno. El límite de cuantificación fue de 3,13 ng/ml para bupropión y 7,81 ng/ml para hidroxibupropión. El método fue lineal en el rango estudiado de 3,13 – 400,00 ng/ml para bupropión y 7,81 – 1000 ng/ml para hidroxibupropión. Este método analítico se aplicó a un estudio farmacocinético comparativo, en el que setenta y ocho voluntarios (39 hombres y 39 mujeres) de entre 18 y 50 años recibieron una dosis oral única de 150 mg de la formulación de referencia y prueba de bupropión, en un protocolo abierto, aleatorizado, equilibrado, cruzado, de dos períodos. El grupo 1 recibió la medicación sin ninguna comida adicional. El grupo dos recibió una comida hiperlipémica 30 minutos antes de la medicación. Con base en el intervalo de confianza del 90% de las proporciones individuales para Cmax y AUC 0-inf, se concluyó que la formulación de prueba es bioequivalente a la formulación de referencia con respecto a la velocidad y el grado de absorción tanto de bupropión como de hidroxibupropión y que la ingesta de alimentos antes de la administración del fármaco no tuvo efecto en los parámetros farmacocinéticos relativos. Sin embargo, la comida hiperlipémica aumentó significativamente la absorción de bupropión.