Revista de Farmacología Clínica y Experimental

Abstracto

Sistema de endotelina y aplicación terapéutica de antagonistas del receptor de endotelina

Abebe Basazn Mekuria, Zemene Demelash Kifle, Mohammedbrhan Abdelwuh

La endotelina es un potente péptido vasoconstrictor endógeno de 21 aminoácidos. La endotelina se sintetiza en las células endoteliales vasculares y del músculo liso, así como en las células neuronales, renales, pulmonares e inflamatorias. Actúa a través de siete receptores transmembrana de endotelina A (ETA) y del receptor de endotelina B (ETB) que pertenecen a la superfamilia de receptores de tipo rodopsina acoplados a proteína G. Este péptido está involucrado en la patogénesis de trastornos cardiovasculares como (insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, infarto de miocardio y aterosclerosis), insuficiencia renal, hipertensión arterial pulmonar y también está involucrado en la patogénesis del cáncer. Potencialmente, el antagonista del receptor de endotelina ayuda al tratamiento del trastorno mencionado anteriormente. Actualmente, hay muchos ensayos tanto preclínicos como clínicos sobre antagonistas de endotelina para varios trastornos cardiovasculares, pulmonares y oncológicos. Algunos están aprobados por la FAD para el tratamiento. Estos agentes incluyen antagonistas del receptor de endotelina selectivos y no selectivos (ETA/B). Actualmente, Bosentan, Ambrisentan y Macitentan están aprobados para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. El objetivo de esta revisión es presentar el sistema endotelial y sus fármacos antagonistas con su perfil farmacológico y farmacocinético detallado.