Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Biodisponibilidad mejorada de sistemas transdérmicos de fenoterol en conejos

Ahmed Elshafeey, YE Hamza, SY Amin, F. Akhlaghi y H. Zia

Se estudió la farmacocinética y la biodisponibilidad del fenoterol, un agonista B2 adrenérgico, para determinar la viabilidad de una administración transdérmica mejorada. El fenoterol se ha utilizado ampliamente para tratar a pacientes asmáticos. Se estudiaron dos formulaciones de fenoterol; la primera era una formulación líquida de fenoterol en Transcutol: ácido oleico en una proporción de 1:1 (F1), mientras que la segunda era un sistema de matriz de fenoterol en adhesivo Duro-tak ® 87-2074 con 10% de 1-dodecil-2-pirrolidinona como potenciador (F2). Para la comparación, también se probó una matriz de control con fenoterol sin ningún potenciador (F3). Las formulaciones probadas se aplicaron a la piel afeitada de la espalda de conejos utilizando HILL TOP CHAMBER ® en el caso de la fórmula líquida. Se recogieron muestras de sangre a través de la vena central de la aurícula durante 24 horas y las concentraciones plasmáticas de fenoterol se determinaron mediante el método LC-MS/MS. Los parámetros farmacocinéticos se calcularon utilizando el programa informático WinNonlin. Los resultados mostraron una concentración máxima de fenoterol en plasma de 514,8 ng/ml tras la aplicación de la fórmula líquida, mientras que su AUC 0-∞ fue de 485972 (ng*min/ml) con una dosis de 3 mg/kg. La matriz transdérmica preparada con 10% de 1-dodecil-2-pirolidinona tuvo una Cmax de 219 ng/ml y un AUC 0-∞ de 124636 (ng*min/ml), que es significativamente superior a la obtenida tras la aplicación del parche de control sin ningún potenciador. Por tanto, los sistemas transdérmicos ofrecerán un sistema eficaz de administración de fármacos para el tratamiento del asma bronquial.